Platelet receptor Gi24 Activateurs

Les activateurs courants du récepteur plaquettaire Gi24 comprennent, entre autres, MIRA-1 CAS 72835-26-8, Forskoline CAS 66575-29-9, Mastoparan CAS 72093-21-1, Fluorure d'aluminium CAS 7784-18-1 et A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs chimiques du récepteur plaquettaire Gi24 peuvent engager la protéine par différents modes d'action, chacun ciblant des aspects spécifiques de la cascade de signalisation. Le GTPγS, un analogue non hydrolysable du GTP, se lie au récepteur plaquettaire Gi24 et le maintient dans un état actif en empêchant l'hydrolyse du GTP. De même, la guanosine 5'-O-(3-Thiotriphosphate) stabilise la protéine G dans sa forme active, assurant une activation soutenue du récepteur plaquettaire Gi24. La forskoline, connue pour sa capacité à stimuler directement l'adénylate cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules, ce qui active la PKA. La PKA activée phosphoryle ensuite les cibles en aval qui font partie de la voie de signalisation du récepteur plaquettaire Gi24, ce qui entraîne l'activation du récepteur.

Inversement, la toxine cholérique exerce son effet en catalysant l'ADP-ribosylation de la sous-unité Gα des protéines Gi/o, en inhibant leur activité GTPase et en prolongeant ainsi l'état actif du récepteur plaquettaire Gi24. Le mastoparan imite l'effet de l'activation du récepteur en s'engageant directement avec les protéines G et en stimulant leur activité, ce qui inclut la cascade d'activation du récepteur plaquettaire Gi24. Le fluorure d'aluminium agit comme un analogue du phosphate, stabilisant la protéine G et renforçant ainsi l'activation du récepteur. Les ionophores calciques tels que l'A23187 (Calcimycine) et l'Ionomycine augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut indirectement activer le récepteur plaquettaire Gi24 en activant les protéines sensibles au calcium qui interagissent avec les récepteurs couplés à la protéine G. La pilocarpine, par son effet agoniste sur les récepteurs plaquettaires Gi24, agit comme un analogue du phosphate. La pilocarpine, par son effet agoniste sur les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, peut stimuler les voies de transduction du signal couplé à la protéine G qui incluent le récepteur plaquettaire Gi24. En outre, la mélittine active la phospholipase A2, entraînant la production d'acide arachidonique et l'activation des voies de signalisation pertinentes. Enfin, l'angiotensine II et l'isoprotérénol, en activant leurs récepteurs respectifs, peuvent conduire à la transactivation de RCPG apparentés, tels que le récepteur plaquettaire Gi24, par le biais des voies communes dépendant de l'AMPc.