Inhibiteurs Pim-1
Les inhibiteurs courants de Pim-1 comprennent, sans s'y limiter, CX-4945 CAS 1009820-21-6, AZD1208 CAS 1204144-28-4 et SGI-1776 CAS 1025065-69-3.
Pim-1, une sérine/thréonine kinase, joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment la survie, la prolifération, la différenciation et l'apoptose. Sa surexpression a été impliquée dans le développement et la progression de plusieurs cancers, ce qui en fait une cible intéressante pour l'intervention. L'une des principales fonctions de la Pim-1 est de phosphoryler des protéines régulatrices clés impliquées dans la progression du cycle cellulaire et les voies anti-apoptotiques, favorisant ainsi la prolifération et la survie des cellules. En outre, Pim-1 peut moduler l'activité des facteurs de transcription et d'autres kinases, influençant ainsi davantage les processus cellulaires.
Plusieurs mécanismes peuvent être utilisés pour inhiber la fonction de Pim-1, y compris des inhibiteurs à petites molécules qui ciblent directement le domaine kinase ou perturbent ses interactions avec les substrats et les cofacteurs. En outre, des stratégies ciblant les régulateurs en amont de l'expression de la Pim-1 ou les effecteurs en aval de ses voies de signalisation peuvent également supprimer efficacement son activité. Ces stratégies d'inhibition visent à perturber les cascades de signalisation pro-survie et pro-prolifération médiées par la Pim-1, ce qui conduit à l'induction de l'apoptose et à l'inhibition de la croissance tumorale. La compréhension des mécanismes spécifiques qui sous-tendent l'inhibition de la Pim-1 est cruciale pour le développement de thérapies ciblées visant à combattre les cancers associés à une activité Pim-1 dérégulée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
Le Ro-31-8220, en tant que Pim-1, présente une sélectivité remarquable dans ses interactions, notamment par sa capacité à former des liaisons hydrogène avec les nucléophiles. Ce composé présente une propension unique à la flexibilité conformationnelle, qui peut moduler sa réactivité en solution. Sa distribution électronique distincte facilite les processus de transfert de charge, améliorant ainsi sa réactivité avec divers substrats. En outre, les caractéristiques de solubilité du composé contribuent à son comportement dynamique dans différents environnements de solvants, influençant les voies de réaction et la cinétique. | ||||||
LY-294,002 hydrochloride | 934389-88-5 | sc-215273 sc-215273A | 1 mg 5 mg | $75.00 $175.00 | 3 | |
Le chlorhydrate LY-294,002 agit comme un inhibiteur de Pim-1, présentant une capacité unique à s'engager dans des interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques, ce qui améliore son affinité de liaison. Sa conformation structurelle permet un encombrement stérique efficace, influençant l'accessibilité des sites actifs dans les protéines cibles. La nature hydrophile du composé favorise la dynamique de solvatation, ce qui a un impact sur ses taux de diffusion et sa cinétique de réaction dans divers environnements, modifiant ainsi les voies d'interactions biochimiques. | ||||||
Quercetagetin | 90-18-6 | sc-204221 | 5 mg | $326.00 | 3 | |
Un flavonoïde d'origine végétale dont il a été démontré qu'il inhibe l'activité de la kinase Pim-1. | ||||||