Inhibiteurs PIG-X
Les inhibiteurs courants de PIG-X comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, la triciribine CAS 35943-35-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs chimiques de PIG-X peuvent moduler l'activité de cette protéine par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires, chacune influencée par des composés distincts. La staurosporine, un puissant inhibiteur de protéine kinase, peut inhiber PIG-X en bloquant la protéine kinase C (PKC), qui peut être essentielle pour les événements de phosphorylation qui activent PIG-X ou maintiennent sa stabilité. De même, le LY294002 et la Wortmannine ciblent la voie des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui est en amont de la voie de signalisation AKT. L'inhibition de PI3K par ces molécules peut conduire à une réduction de l'activité de l'AKT, ce qui à son tour peut empêcher l'activation de PIG-X s'il est régulé par la phosphorylation médiée par l'AKT. La triciribine inhibe directement la voie de signalisation AKT, réduisant ainsi la phosphorylation des protéines en aval qui pourraient inclure PIG-X.
En outre, le rôle de la voie des MAP kinases dans la régulation de PIG-X peut être abordé en utilisant PD98059 et U0126, qui inhibent tous deux MEK, la kinase qui active ERK. Si l'activité de PIG-X dépend de la cascade de signalisation ERK, ces inhibiteurs peuvent supprimer sa fonction. SB203580 et SP600125 ciblent différents membres de la famille des MAP kinases, à savoir la MAP kinase p38 et la JNK, respectivement. En inhibant ces kinases, le SB203580 et le SP600125 peuvent empêcher l'activation des substrats en aval qui peuvent être nécessaires à l'activité fonctionnelle de PIG-X. PP2 et Dasatinib sont des inhibiteurs de kinases à large spectre, PP2 ciblant les tyrosines kinases de la famille Src et Dasatinib affectant à la fois les kinases de la famille Src et Bcr-Abl. L'inhibition de ces kinases peut entraîner une diminution de l'activité de PIG-X si celle-ci dépend des voies de signalisation médiées par ces enzymes. Enfin, Y-27632, un inhibiteur sélectif de ROCK, peut entraver l'activité de PIG-X en modifiant le cytosquelette ou les mécanismes de signalisation associés, en supposant que l'activité de PIG-X est influencée par les voies médiées par ROCK.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Elle bloque l'activité des sites de liaison à l'ATP au sein des kinases, ce qui conduit à l'inhibition de la protéine kinase C (PKC), qui peut indirectement conduire à l'inhibition de PIG-X si l'activité de PIG-X dépend de la phosphorylation par la PKC ou d'une voie régulée par la PKC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant les PI3K, il peut conduire à l'inhibition de la voie de signalisation AKT en aval qui est impliquée dans la régulation de diverses protéines dont la PIG-X en supposant que l'activité de la PIG-X est régulée par la voie AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. En inhibant la voie mTOR, elle peut diminuer l'activité des effecteurs en aval qui peuvent être impliqués dans la stabilité ou l'activation de PIG-X, conduisant ainsi indirectement à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine est un inhibiteur de la voie de signalisation AKT. L'inhibition de l'AKT peut conduire à une réduction de la phosphorylation et de l'activation des protéines en aval, y compris potentiellement PIG-X, si PIG-X est un substrat de l'AKT ou est stabilisé/activé par la signalisation de l'AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur spécifique de la MEK, qui se situe en amont de l'ERK dans la voie des MAPK. Si PIG-X est régulé par la voie MAPK, l'inhibition de MEK et donc l'activation d'ERK peuvent conduire à l'inhibition fonctionnelle de PIG-X. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut entraîner une diminution de l'activation des cibles en aval qui pourraient être responsables de l'activation ou de la stabilisation de PIG-X. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). En inhibant la JNK, ce composé peut réduire la phosphorylation et l'activation des protéines qui font partie de la signalisation JNK, y compris potentiellement PIG-X si son activité est dépendante de la JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, conduisant à l'inhibition de la voie ERK. Si l'activité ou la stabilité de PIG-X est régulée par la voie ERK, l'U0126 peut contribuer à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur puissant de PI3K. En bloquant l'activité de PI3K, il peut conduire à l'inhibition indirecte de PIG-X en empêchant l'activation des voies en aval qui contribueraient normalement à l'activité de PIG-X. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des tyrosines kinases de la famille Src. L'activité de la kinase Src est souvent requise pour l'activation des voies de signalisation en aval, et si PIG-X nécessite la signalisation Src pour sa fonction, PP2 conduirait à son inhibition. | ||||||