Inhibiteurs PIG-S

Les inhibiteurs courants du PIG-S comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, la fumonisine B1 CAS 116355-83-0, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Tunicamycine CAS 11089-65-9 et la Monensine A CAS 17090-79-8.

Les substances chimiques classées comme inhibiteurs de la PIG-S ne sont pas des inhibiteurs au sens traditionnel du terme, c'est-à-dire qu'elles ne se lient pas directement à l'activité enzymatique de la PIG-S et ne l'inhibent pas. Au contraire, ces composés influencent diverses voies et processus cellulaires qui sont en amont ou en aval de l'action enzymatique réelle de la PIG-S ou qui affectent le contexte cellulaire dans lequel la PIG-S opère. La diversité chimique des inhibiteurs de la PIG-S est grande, incluant des composés qui sont principalement utilisés comme antibiotiques, médicaments antiprotozoaires et inhibiteurs d'enzymes spécifiques dans les voies de biosynthèse des lipides et des protéines.

L'inhibition indirecte de la PIG-S par ces composés implique une série de mécanismes. Certains, comme la Manumycine A et la Fumonisine B1, agissent en perturbant la biosynthèse ou le traitement des lipides qui sont cruciaux pour la localisation ou la fonction correcte de PIG-S dans la membrane cellulaire. D'autres, comme la Tunicamycine et la Brefeldine A, inhibent les étapes clés de la glycosylation et du trafic des protéines, qui sont des processus essentiels pour la maturation des protéines à ancrage GPI, auxquelles la PIG-S contribue. Des composés comme la monensine et la swainsonine perturbent respectivement les gradients ioniques intracellulaires et le traitement des glycanes, qui sont tous deux importants pour le bon trafic et la fonction des protéines ancrées à la GPI, affectant ainsi indirectement l'activité de la PIG-S. En outre, l'action de ces composés peut entraîner des modifications de l'environnement cellulaire qui ont un impact sur la stabilité, la localisation ou le renouvellement des protéines à ancrage GPI, qui sont les produits finaux de la voie de biosynthèse impliquant la PIG-S.