Inhibiteurs PIEZO1

Les inhibiteurs courants de PIEZO1 comprennent, entre autres, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, le sel disodique de ganglioside GD3 CAS 62010-37-1, le sulfate de néomycine CAS 1405-10-3 et le vérapamil CAS 52-53-9.

Les inhibiteurs de PIEZO1 sont un groupe diversifié de composés qui servent à réguler la fonction du canal ionique PIEZO1. Ces inhibiteurs comprennent de petites molécules, des peptides et d'autres entités capables de modifier le mécanisme de passage du canal ou d'obstruer son pore conducteur d'ions. Les mécanismes d'inhibition peuvent aller de la modification de la sensibilité mécanique du canal au blocage direct de la conduction ionique.

Le canal PIEZO1 est connu pour son rôle dans la traduction des stimuli mécaniques en un signal électrochimique, un processus crucial pour les fonctions physiologiques telles que la régulation du flux sanguin et la sensation de toucher. L'inhibition de PIEZO1 peut donc s'avérer intéressante dans le cadre de la recherche pour comprendre le rôle du canal dans diverses réponses cellulaires et systémiques. Des inhibiteurs comme le peptide GsMTx4 modulent le canal en interagissant probablement avec la bicouche lipidique ou avec le canal lui-même pour affecter sa réponse au stress mécanique. Le rouge de ruthénium et ses analogues, comme le RR-11, agissent en se liant à plusieurs sites du canal, bloquant généralement la conduction ionique. Les inhibiteurs à petites molécules tels que Yoda1 peuvent avoir un double rôle; bien qu'ils soient principalement connus comme activateurs, à des concentrations plus élevées ou dans certaines conditions, ils peuvent agir comme désensibilisateurs ou bloqueurs, réduisant effectivement l'activité de PIEZO1. L'A-317567 et la néomycine sont des entités chimiques qui peuvent interférer avec le pore du canal, réduisant ainsi le flux d'ions. Les ions lanthanides comme le Gd3+ sont connus pour inhiber PIEZO1 en se liant à des sites critiques pour son activation mécanique ou en obstruant directement le pore.