Inhibiteurs PGPEP1L
Les inhibiteurs courants de la PGPEP1L comprennent, entre autres, la Bestatine CAS 58970-76-6, l'E-64 CAS 66701-25-5, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et l'Epoxomicine CAS 134381-21-8.
Les inhibiteurs de PGPEP1L font référence à une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme pyroglutamyl-peptidase I-like (PGPEP1L). La PGPEP1L est impliquée dans l'hydrolyse des résidus pyroglutamyl N-terminaux des chaînes peptidiques, une modification que l'on retrouve fréquemment dans divers peptides biologiquement actifs. L'inhibition de cette enzyme peut modifier le métabolisme et les voies de dégradation de peptides spécifiques, entraînant des changements dans la stabilité et la biodisponibilité des peptides. L'activité de la PGPEP1L est importante dans la régulation des peptides qui contiennent un résidu d'acide pyroglutamique, ce qui peut influencer leur fonction biologique globale et leur taux de dégradation. Les inhibiteurs de la PGPEP1L sont conçus pour se lier avec une grande spécificité au site actif de l'enzyme, empêchant l'action catalytique qui clive les groupes d'acide pyroglutamique des substrats. Ces inhibiteurs interagissent généralement avec le domaine catalytique de l'enzyme, en utilisant souvent des caractéristiques structurelles qui imitent les substrats naturels de l'enzyme pour bloquer sa fonction.Structurellement, les inhibiteurs de PGPEP1L peuvent varier considérablement en fonction de la chimie spécifique impliquée dans le ciblage du site actif de l'enzyme. De nombreux inhibiteurs sont de petites molécules conçues pour interagir avec les résidus d'acides aminés présents dans le site actif par le biais d'interactions de liaison clés, telles que la liaison hydrogène, les forces de van der Waals et les interactions ioniques. La conception de ces inhibiteurs implique l'optimisation de l'affinité et de la sélectivité de la liaison pour garantir que l'enzyme PGPEP1L est inhibée de manière efficace et spécifique, en minimisant l'interaction avec d'autres enzymes ou protéines. Les chercheurs qui étudient cette classe de composés s'attachent souvent à comprendre la biologie structurelle de la PGPEP1L afin de concevoir des inhibiteurs plus puissants. Cela inclut l'examen des complexes enzyme-inhibiteur par cristallographie ou modélisation moléculaire afin d'améliorer la compréhension des mécanismes de liaison et de développer des inhibiteurs plus spécifiques et plus stables.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
La bestatine inhibe les aminopeptidases, perturbant ainsi le traitement N-terminal des peptides. La PGPEP1L, impliquée dans l'activité de la pyroglutamyl-peptidase, dépend du clivage N-terminal pour le traitement du substrat, ce qui fait de la Bestatine un inhibiteur indirect en interférant avec la maturation des peptides précurseurs. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 inhibe les protéases à cystéine, affectant ainsi divers processus cellulaires. En ciblant les voies protéolytiques, l'E-64 influence indirectement la fonction de PGPEP1L dans la protéolyse, perturbant son rôle dans le traitement des peptides dans le cytosol. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine inhibe les protéases à sérine et à cystéine, ce qui a un impact sur les voies protéolytiques. PGPEP1L, impliqué dans la protéolyse, est indirectement inhibé par la leupeptine par le biais de la modulation de ces activités protéasiques, perturbant ainsi les processus cellulaires associés au gène cible. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 inhibe le protéasome, modifiant les voies de dégradation des protéines. L'implication de PGPEP1L dans la protéolyse est affectée par le MG-132, qui perturbe la fonction protéasomale, influençant indirectement la dégradation des substrats ciblés par PGPEP1L. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine inhibe le protéasome, affectant les voies de dégradation des protéines. La PGPEP1L, associée à la protéolyse, est indirectement inhibée par l'époxomicine par le biais d'une interférence avec la machinerie protéasomique, ce qui perturbe la dégradation des substrats régulés par la PGPEP1L. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe le protéasome, modifiant les voies de dégradation des protéines. Le rôle de PGPEP1L dans la protéolyse est indirectement inhibé par le bortézomib, car il perturbe la fonction protéasomale, influençant la dégradation des substrats ciblés par PGPEP1L. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Le nelfinavir inhibe la protéase du VIH, affectant les voies protéolytiques. Le PGPEP1L, impliqué dans la protéolyse, est indirectement affecté par le Nelfinavir, qui perturbe les activités spécifiques de la protéase, influençant ainsi les processus cellulaires associés au gène cible. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
Le Calpain Inhibitor I inhibe spécifiquement les calpaïnes, affectant ainsi les voies protéolytiques. PGPEP1L, qui participe à la protéolyse, est indirectement inhibé par Calpain Inhibitor I par le biais d'une interférence avec les activités des calpaïnes, ce qui perturbe les processus cellulaires associés au gène cible. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Le PMSF inhibe les protéases à sérine, ce qui a un impact sur les voies protéolytiques. PGPEP1L, impliqué dans la protéolyse, est indirectement inhibé par le PMSF qui perturbe les activités de protéases spécifiques, influençant ainsi les processus cellulaires associés au gène cible. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG inhibe l'activité du protéasome et module de multiples voies cellulaires. Le PGPEP1L, associé à la protéolyse, est indirectement inhibé par l'EGCG par le biais d'une interférence avec la fonction protéasomale et de la modulation de diverses voies, ce qui a un impact sur les processus cellulaires régulés par le PGPEP1L. | ||||||