Inhibiteurs PGD synthase

Les inhibiteurs courants de la PGD synthase comprennent, entre autres, l'indométhacine CAS 53-86-1, l'aspirine CAS 50-78-2, l'ibuprofène CAS 15687-27-1, le naproxène CAS 22204-53-1 et le Vioxx CAS 162011-90-7.

Les inhibiteurs de la PGD synthase englobent une classe de composés qui peuvent affecter l'activité de l'enzyme par divers mécanismes. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement le site actif de l'enzyme mais agissent en modulant la disponibilité de ses substrats ou en modifiant la synthèse et la concentration des molécules de signalisation associées. La majorité de ces composés interfèrent avec les enzymes cyclooxygénases (COX), qui jouent un rôle essentiel dans la voie de synthèse des prostaglandines. En inhibant les enzymes COX, ces substances chimiques peuvent diminuer les niveaux de prostaglandines qui servent de substrats à la PGD synthase, réduisant ainsi indirectement son activité.

La classe chimique des inhibiteurs de la COX comprend à la fois des composés non sélectifs et sélectifs. Les inhibiteurs non sélectifs de la COX, tels que l'indométhacine, l'ibuprofène, le naproxène et le diclofénac, peuvent affecter à la fois les isoformes COX-1 et COX-2 et sont connus pour moduler la synthèse de diverses prostaglandines. Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 comme le célécoxib, le rofécoxib et l'étoricoxib sont conçus pour cibler spécifiquement l'isoenzyme COX-2, qui est principalement impliquée dans la réponse inflammatoire et est une source de prostaglandines qui sont des substrats de la PGD synthase. Ces inhibiteurs peuvent donc réduire indirectement l'activité enzymatique de la PGD synthase en limitant la disponibilité de ses substrats prostaglandines. C'est par ces diverses actions sur la voie de synthèse des prostaglandines que ces composés exercent leur influence sur l'activité de la PGD synthase.