Les inhibiteurs de PET2 désignent une classe de composés chimiques qui ciblent une enzyme spécifique ou une fonction protéique au sein des systèmes biologiques. La désignation PET2 suggère une cible moléculaire particulière, qui pourrait être impliquée dans une voie biochimique critique. Par définition, les inhibiteurs sont des substances qui entravent l'activité des enzymes en s'y fixant de manière à empêcher leur interaction avec les substrats, réduisant ainsi le taux des réactions qu'ils catalysent. Ce type d'inhibition peut être réversible ou irréversible, selon la nature de la liaison de l'inhibiteur à l'enzyme. Les inhibiteurs réversibles forment généralement des liaisons non covalentes avec les enzymes, ce qui leur permet de se dissocier facilement, tandis que les inhibiteurs irréversibles forment généralement des liaisons covalentes qui inactivent l'enzyme de façon permanente.
La spécificité des inhibiteurs de PET2 implique un mécanisme d'action ciblé, où ces molécules sont finement ajustées pour interagir avec le site actif de l'enzyme PET2 ou une autre région critique importante pour sa fonction. La conception de tels inhibiteurs implique souvent une compréhension détaillée de la structure de l'enzyme et de la dynamique de son interaction avec les substrats naturels ou les cofacteurs. Les chercheurs peuvent utiliser diverses techniques, notamment la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie RMN ou la modélisation informatique, pour cartographier la forme tridimensionnelle de la protéine et identifier les poches de liaison potentielles. Les inhibiteurs peuvent imiter les substrats naturels de l'enzyme, entrant ainsi en compétition pour le site actif, ou ils peuvent être conçus pour se lier à des sites allostériques - des régions de l'enzyme éloignées du site actif - afin d'induire des changements de conformation qui diminuent l'activité de l'enzyme. Lors du développement des inhibiteurs de PET2, les chimistes s'efforcent d'optimiser l'équilibre entre la puissance, la sélectivité et les propriétés physicochimiques souhaitables afin de garantir que ces composés puissent interagir efficacement et spécifiquement avec la cible visée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), le LY294002 peut perturber la voie de signalisation PI3K/AKT. En inhibant cette voie, il peut entraîner une réduction de la phosphorylation et de l'activation des cibles en aval, ce qui pourrait potentiellement entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de Pet2 en empêchant son activation ou sa translocation qui peut être dépendante de PI3K. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ce composé agit comme un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 peut empêcher la phosphorylation et l'activation des kinases régulées par le signal extracellulaire (ERK1/2), qui peuvent être nécessaires à l'activation complète de Pet2, si la fonction de Pet2 est modulée par cette voie. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut entraîner une diminution de l'activation des facteurs de transcription et d'autres protéines régulées par cette kinase, ce qui pourrait influencer l'activité de Pet2 si elle est régulée par des voies de signalisation activées par le stress. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur puissant de PI3K. En bloquant l'activité de PI3K, il peut inhiber la voie de signalisation AKT, ce qui entraîne une diminution de l'activation des protéines en aval et potentiellement une réduction de l'activité de Pet2 si Pet2 est impliqué dans cette cascade de signalisation. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. En inhibant les kinases Src, PP2 peut perturber diverses voies de signalisation qui dépendent de la phosphorylation de la tyrosine, ce qui pourrait, à son tour, entraîner une diminution de l'activation ou de la fonctionnalité de Pet2 s'il est impliqué dans ces voies. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ce composé est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho et contenant une bobine spiralée (ROCK). Y-27632 peut inhiber la voie Rho/ROCK, affectant potentiellement la dynamique du cytosquelette et les processus cellulaires qui peuvent être importants pour la fonction de Pet2 si elle implique l'assemblage des filaments d'actine ou la motilité cellulaire. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125, un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peut empêcher la phosphorylation de c-Jun et l'activation du facteur de transcription AP-1, ce qui peut indirectement inhiber Pet2 si son activité est régulée par les voies de signalisation JNK-AP-1. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM, un chélateur du calcium perméable aux cellules, peut séquestrer le calcium intracellulaire, ce qui peut perturber les voies de signalisation dépendantes du calcium. Si Pet2 nécessite une signalisation calcique pour son activation ou sa fonction, le BAPTA-AM pourrait servir d'inhibiteur indirect. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7 est un inhibiteur de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), qui participe à la régulation de l'activité de la myosine-II dans les cellules musculaires et non musculaires. L'inhibition de l'activité de la MLCK peut affecter la contraction et la motilité cellulaires, influençant éventuellement l'activité de Pet2 si elle est associée à des processus contractiles cellulaires. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 est un inhibiteur pan-PKC qui peut bloquer l'activité de diverses isoformes PKC. Si Pet2 est régulé par la phosphorylation médiée par la PKC, l'inhibition de la PKC par Go6983 pourrait entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de Pet2. | ||||||