Inhibiteurs PDZK2

Les inhibiteurs de PDZK2 courants comprennent, sans s'y limiter, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le lapatinib CAS 231277-92-2, le gefitinib CAS 184475-35-2, le sorafenib CAS 284461-73-0 et le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

Les inhibiteurs chimiques de PDZK2 sont constitués d'un ensemble diversifié de composés qui peuvent entraver diverses voies cellulaires, conduisant ainsi à l'inhibition de PDZK2. L'erlotinib, le lapatinib et le géfitinib sont des inhibiteurs ciblant la tyrosine kinase EGFR, qui joue un rôle crucial dans plusieurs cascades de signalisation. En inhibant l'EGFR, ces molécules peuvent perturber la signalisation en aval qui peut être essentielle à l'activité fonctionnelle de PDZK2. Cette perturbation peut empêcher le relais des signaux dont PDZK2 a besoin pour remplir ses fonctions cellulaires. De même, le sorafénib et le sunitinib sont des inhibiteurs multikinases qui peuvent bloquer plusieurs voies en ciblant des kinases comme le PDGFR et le VEGFR, qui sont des nœuds clés dans les réseaux de signalisation dont PDZK2 fait partie. En inhibant ces kinases, le sorafénib et le sunitinib peuvent induire un effet en cascade, entravant les processus de signalisation qui pourraient conduire à l'activation de PDZK2.

En outre, le Dasatinib, un inhibiteur de BCR-ABL et des kinases de la famille Src, peut interférer avec la voie des kinases de la famille Src, qui est potentiellement impliquée dans la régulation fonctionnelle de PDZK2. L'inhibition de ces kinases par le Dasatinib peut entraîner une interruption de la signalisation nécessaire au rôle de PDZK2 dans les processus cellulaires. En outre, des composés comme U0126, LY294002, Rapamycin, SP600125, SB203580 et PP2 ciblent différentes kinases telles que MEK1/2, PI3K, mTOR, JNK, p38 MAP kinase et les kinases de la famille Src, respectivement. L'U0126 peut inhiber MEK1/2, ce qui entraîne la suppression de la voie ERK, qui est essentielle pour diverses fonctions cellulaires pouvant inclure l'activité de PDZK2. Le LY294002 inhibe la voie PI3K, qui fait partie intégrante de nombreux aspects de la signalisation et de la survie cellulaires, ce qui peut conduire indirectement à l'inhibition de PDZK2. La rapamycine agit sur mTOR, une protéine centrale dans la régulation de la croissance cellulaire et du métabolisme, ce qui peut affecter la fonction de PDZK2. SP600125 inhibe JNK et SB203580 cible la MAP kinase p38, qui font toutes deux partie de la voie de signalisation MAPK et sont cruciales pour la transmission de signaux qui pourraient être nécessaires à l'activité de PDZK2. Enfin, PP2 cible les kinases de la famille Src qui, lorsqu'elles sont inhibées, peuvent entraîner l'interruption des voies de signalisation liées à PDZK2.