Inhibiteurs PDK1

Les inhibiteurs PDK1 courants comprennent, sans s'y limiter, KT 5720 CAS 108068-98-0, GSK 2334470 CAS 1227911-45-6, dichloroacétate de sodium CAS 2156-56-1, SP600125 CAS 129-56-6 et l'inhibiteur PI3K/HDAC CAS 1339928-25-4.

Les inhibiteurs de PDK1 appartiennent à une classe chimique de composés qui ont démontré leur capacité à moduler l'activité de la PDK1 (3-Phosphoinositide-Dependent Protein Kinase 1). PDK1 est une kinase essentielle impliquée dans les voies de signalisation intracellulaires, en particulier dans la régulation de l'activité des kinases de la famille AGC (PKA, PKG, PKC). Les inhibiteurs de cette classe sont conçus pour interagir avec PDK1, influençant ainsi sa fonction et les événements de signalisation en aval.

En ciblant sélectivement PDK1, ces inhibiteurs peuvent potentiellement perturber l'interaction de PDK1 avec ses substrats, tels que la kinase Akt, et inhiber la transmission des cascades de signalisation qui dépendent de l'activité de PDK1. Parmi les inhibiteurs connus de PDK1 figurent GSK2334470, BX-795, OSU-03012, Dichloroacétate (DCA), SP600125 et des inhibiteurs de PI3K tels que LY294002 ou wortmannin. Ces composés peuvent agir par différents mécanismes, tels que l'inhibition directe de l'activité kinase de PDK1 ou la modulation indirecte des voies de signalisation de PDK1. Le développement et l'étude des inhibiteurs de PDK1 contribuent à une meilleure compréhension du rôle de PDK1 dans les processus de signalisation cellulaire. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour caractériser pleinement les propriétés, les mécanismes d'action et les applications potentielles des inhibiteurs de PDK1.