Inhibiteurs PCDH19

Les inhibiteurs courants de la PCDH19 comprennent, entre autres, l'acide palmitoléique CAS 373-49-9, le cholestérol CAS 57-88-5, la méthyl-β-cyclodextrine CAS 128446-36-6, la génistéine CAS 446-72-0 et la calphostine C CAS 121263-19-2.

Les inhibiteurs de la PCDH19 englobent une gamme de composés qui interfèrent avec les membranes cellulaires et les voies de signalisation afin de réduire l'activité fonctionnelle de la PCDH19. Certains inhibiteurs agissent en s'intégrant à la membrane cellulaire, en modifiant sa fluidité et la distribution des microdomaines membranaires. Cela peut perturber les capacités de localisation et d'adhésion de la PCDH19, car la fonction de la protéine est étroitement liée à son environnement membranaire. D'autres inhibiteurs exercent leurs effets en extrayant des composants essentiels, comme le cholestérol, de la membrane. Cette extraction entraîne la déstabilisation des radeaux lipidiques, qui sont essentiels au bon fonctionnement de la PCDH19, ce qui inhibe indirectement son activité. En outre, certains inhibiteurs ciblent le métabolisme des sphingolipides, ce qui peut affecter la composition et la dynamique de la membrane cellulaire, altérant encore le rôle de la PCDH19 dans l'adhésion cellule-cellule.

En outre, certains inhibiteurs de la PCDH19 influencent indirectement la fonction de la protéine en affectant la phosphorylation de la PCDH19 ou de ses protéines associées. Ces inhibiteurs agissent en ciblant les kinases responsables de la phosphorylation, une modification post-traductionnelle qui peut réguler les interactions et la fonction des protéines. En inhibant les tyrosines kinases ou des isoformes spécifiques de la protéine kinase C, ces composés peuvent modifier l'état de phosphorylation et, par conséquent, les interactions adhésives médiées par la PCDH19. D'autres inhibiteurs de cette classe peuvent perturber la biosynthèse des acides gras ou des sphingolipides, modifiant ainsi la composition lipidique des membranes et affectant le regroupement de la PCDH19, qui est vital pour ses propriétés adhésives.