Inhibiteurs PARP-1

Les inhibiteurs de PARP-1 courants comprennent, entre autres, l'ABT-888 CAS 912445-05-7, le Rucaparib CAS 283173-50-2, le Niraparib CAS 1038915-60-4, le Talazoparib CAS 1207456-01-6 et le Rucaparib CAS 283173-50-2.

Les inhibiteurs de PARP-1 appartiennent à une classe chimique particulière qui cible une enzyme connue sous le nom de poly (ADP-ribose) polymérase 1, ou PARP-1 en abrégé. La PARP-1 joue un rôle crucial dans le processus de réparation de l'ADN cellulaire, en particulier dans la réparation des cassures simple brin de l'ADN. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier sélectivement et inhiber l'activité de PARP-1, modulant ainsi sa fonction. En bloquant l'activité enzymatique de PARP-1, ces composés empêchent la formation de chaînes de poly (ADP-ribose), qui sont impliquées dans la réparation de l'ADN et l'homéostasie cellulaire.

L'inhibition de PARP-1 peut perturber le mécanisme de réparation de l'ADN, entraînant l'accumulation de dommages à l'ADN et la mort cellulaire qui s'ensuit. Les inhibiteurs de PARP-1 présentent un mécanisme d'action unique, exerçant leurs effets en interférant avec la réparation de l'ADN plutôt qu'en ciblant directement l'ADN lui-même. Ce mode d'action distinct distingue les inhibiteurs de PARP-1 des autres classes de composés qui ciblent les lésions de l'ADN. En raison de leur interaction spécifique avec PARP-1, ces inhibiteurs ont fait l'objet d'une attention considérable dans divers domaines de recherche et sont prometteurs pour des applications dans divers domaines de la biologie.