Inhibiteurs PACAP Receptor

Les inhibiteurs courants du récepteur de la PACAP comprennent, entre autres, la PACAP(6-38) CAS 137061-48-4.

Les inhibiteurs du récepteur de la PACAP sont des produits chimiques conçus pour moduler l'activité des récepteurs de la PACAP, qui comprennent les récepteurs PAC1, VPAC1 et VPAC2. Ces récepteurs jouent un rôle crucial dans la médiation de diverses réponses physiologiques au neuropeptide PACAP, telles que le développement neurologique, la neuroprotection, la réponse au stress et la régulation des rythmes circadiens. Les inhibiteurs énumérés ci-dessus ciblent ces récepteurs en entrant en compétition avec la PACAP pour la liaison ou en interférant avec l'activation du récepteur, ce qui entraîne une diminution de la signalisation médiée par la PACAP. Le récepteur PAC1 est principalement ciblé par des antagonistes peptidiques tels que PACAP(6-38), SNAP 37889, Maxadilan, [Ac-His^1, D-Phe^2, D-Trp^3,6]-PACAP-(1-27), et PACAP(6-27). Ces composés imitent ou modifient des parties de la molécule de PACAP, inhibant de manière compétitive sa liaison au récepteur PAC1. Cette inhibition entraîne une réduction des réponses biologiques typiquement médiées par l'activation du récepteur PAC1, telles que la survie neuronale, la plasticité synaptique et les réponses au stress.

En revanche, les récepteurs VPAC1 et VPAC2, qui répondent également au VIP (peptide intestinal vasoactif) en plus de la PACAP, sont ciblés par des inhibiteurs tels que M65, PG 99-465, Ro 25-1553, VIP(6-28), PG 97-269, BIM 23056 et [N-Ac-Tyr^1, D-Phe^2]-GRF(1-29)-NH2. Ces inhibiteurs bloquent spécifiquement la liaison de la PACAP et de la VIP aux récepteurs VPAC1 et VPAC2. Ce faisant, ils modulent divers processus physiologiques, notamment la relaxation des muscles lisses, la glycogénolyse et la vasodilatation, qui sont généralement induits par l'activation des récepteurs. Le développement et l'utilisation de ces inhibiteurs sont importants pour l'étude du rôle de la PACAP dans les processus physiologiques et pathologiques. En bloquant sélectivement les sous-types de récepteurs de la PACAP, les chercheurs peuvent disséquer les fonctions spécifiques de chaque récepteur, ce qui contribue à une meilleure compréhension des rôles biologiques de la PACAP.