Inhibiteurs PAC3
Les inhibiteurs courants de PAC3 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de PAC3 sont une catégorie de composés chimiques qui interagissent avec la chaperonne 3 d'assemblage du protéasome (PAC3), une protéine qui fait partie intégrante de l'assemblage et du fonctionnement du complexe protéasomique. Le protéasome est un groupe d'enzymes essentiel au sein des systèmes cellulaires, chargé de dégrader les protéines inutiles ou endommagées par protéolyse, un processus chimique qui décompose les peptides en acides aminés. Ce processus est crucial pour le maintien de l'homéostasie cellulaire, la régulation de la concentration des protéines et l'élimination des protéines qui pourraient être délétères pour la fonction cellulaire si elles n'étaient pas traitées. PAC3 facilite l'assemblage correct de la particule centrale 20S du protéasome, garantissant ainsi une protéolyse efficace et précise. Les inhibiteurs qui ciblent PAC3 agissent en interférant avec la fonction de cette protéine, en affectant l'assemblage du protéasome et, par la suite, son activité protéolytique.
La conception et le développement des inhibiteurs de PAC3 reposent sur la compréhension de la structure de la protéine et de son rôle dans la formation du protéasome. En se liant à la protéine PAC3, ces inhibiteurs peuvent perturber les interactions nécessaires à la formation correcte du protéasome, ce qui affecte la voie de dégradation des protéines. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules qui peuvent se lier spécifiquement aux sites actifs ou allostériques de PAC3, entravant ainsi sa fonction de chaperon. La spécificité de ces composés est cruciale, car elle détermine leur capacité à cibler sélectivement PAC3 sans affecter d'autres protéines ou fonctions cellulaires. Ces inhibiteurs sont souvent identifiés et optimisés grâce à diverses méthodes, notamment le criblage à haut débit, la modélisation informatique et les études sur les relations structure-activité, qui permettent d'affiner leur capacité à se lier au PAC3 avec une affinité et une sélectivité élevées. L'étude des inhibiteurs de PAC3 est motivée par un intérêt pour les mécanismes cellulaires fondamentaux de dégradation des protéines et l'interaction complexe des protéines impliquées dans la voie protéasomale.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 12 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut supprimer la voie mTORC1, cruciale pour la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. L'activité du PAC3 dépend de ces processus cellulaires ; par conséquent, l'inhibition de la voie mTORC1 par la rapamycine entraîne une réduction de l'activité du PAC3 en raison de la diminution de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui bloque la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR. En inhibant la PI3K, le LY294002 réduit la phosphorylation de l'AKT et l'activation subséquente de la mTOR. Il en résulte une diminution de l'activité de PAC3, car cette voie est cruciale pour la survie et la prolifération des cellules, processus dans lesquels PAC3 est impliqué. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de la PI3K qui agit de manière similaire au LY294002. Il entrave également la cascade PI3K/AKT/mTOR, entraînant une diminution de l'activité de PAC3 en empêchant les processus cellulaires qui sont essentiels au rôle fonctionnel de PAC3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui interrompt la voie MAPK/ERK. Étant donné que PAC3 opère en aval de cette voie, l'inhibition de MEK et la suppression subséquente de la phosphorylation d'ERK entraînent indirectement une réduction de l'activité de PAC3 en limitant les signaux de différenciation et de prolifération cellulaires. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est également un inhibiteur de MEK, qui opère dans la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, l'U0126 empêche l'activation de l'ERK, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la PAC3, car la voie MAPK/ERK fait partie intégrante des processus qui régissent l'activité fonctionnelle de la PAC3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut interférer avec la voie de signalisation de la MAPK p38. La fonction de PAC3 est modulée par cette voie, qui est impliquée dans les réponses inflammatoires et les stimuli de stress. L'inhibition de la MAPK p38 par le SB203580 entraîne l'atténuation de l'activité du PAC3 en raison de la perturbation de ces processus de réponse cellulaire. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie de la famille des MAPK. L'inhibition de JNK entraîne une diminution de l'activité de PAC3 en perturbant la signalisation impliquée dans les réponses au stress cellulaire, l'apoptose et l'inflammation, processus dans lesquels PAC3 a été impliqué. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafenib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut indirectement diminuer l'activité de PAC3 en bloquant la voie RAF/MEK/ERK. Ce blocage entraîne la régulation à la baisse de processus tels que la prolifération cellulaire et l'angiogenèse, qui sont essentiels à l'activité de PAC3. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase qui cible plusieurs voies, notamment le PDGFR et le VEGFR. Ces voies influencent les processus cellulaires essentiels à l'activité du PAC3. En inhibant ces récepteurs, le Sunitinib réduit indirectement l'activité fonctionnelle du PAC3 en diminuant la prolifération cellulaire et l'angiogenèse. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur de l'EGFR qui supprime la voie de signalisation de l'EGFR. L'activité de PAC3 étant modulée par les effets en aval de la signalisation de l'EGFR, notamment la prolifération et la survie cellulaires, l'inhibition de l'EGFR par le Gefitinib entraîne une réduction de l'activité de PAC3. | ||||||