Inhibiteurs PA200

Les inhibiteurs courants de PA200 comprennent notamment le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9 et le peroxyde d'hydrogène CAS 7722-84-1.

Les inhibiteurs de PA200 sont des composés conçus pour cibler l'activateur du protéasome PA200, également connu sous le nom de PSME4. PA200 est une protéine qui se lie à la particule centrale 20S du protéasome, renforçant ses activités de peptidase indépendamment de l'ubiquitination. Elle joue un rôle crucial dans des processus tels que la réparation de l'ADN, la spermatogenèse et la régulation du renouvellement des protéines en modulant la dégradation de protéines spécifiques. L'inhibition de la PA200 peut influencer la fonction protéasomale, en affectant la dégradation des substrats et en modifiant les processus cellulaires dépendant des voies de dégradation des protéines.La classe chimique des inhibiteurs de la PA200 comprend des molécules conçues pour interagir spécifiquement avec les domaines fonctionnels de la protéine PA200. Ces composés sont conçus pour se lier à des régions critiques pour l'interaction de la PA200 avec le protéasome 20S ou ses mécanismes d'activation. Le développement de ces inhibiteurs fait appel à des techniques telles que la conception basée sur la structure, la modélisation informatique et le criblage à haut débit afin d'identifier des molécules présentant une spécificité et une affinité élevées pour la protéine PA200. Les chercheurs utilisent ces inhibiteurs comme des outils précieux pour étudier les mécanismes moléculaires de régulation du protéasome, les voies de dégradation des protéines et les implications plus larges de l'activité de la PA200 dans la physiologie cellulaire.