Inhibiteurs P2Y2
Les inhibiteurs P2Y2 courants comprennent, sans s'y limiter, NF 449 CAS 389142-38-5, MRS 2179 sel d'ammonium CAS 101204-49-3, Rubidium sulfate CAS 7488-54-2, PPADS sel tétrasodique, anhydre CAS 192575-19-2 et YM 254890 CAS 568580-02-9.
P2Y2, membre de la famille des récepteurs purinergiques couplés aux protéines G, joue un rôle crucial dans la médiation des réponses cellulaires aux nucléotides extracellulaires, en particulier l'ATP et l'UTP. Il est largement exprimé dans divers tissus et organes, y compris les systèmes respiratoire, gastro-intestinal et urinaire, où il régule divers processus physiologiques tels que la sécrétion de liquide, l'inflammation et la prolifération cellulaire. Lorsqu'il est activé par des nucléotides extracellulaires, P2Y2 déclenche des cascades de signalisation intracellulaire, notamment l'activation de la phospholipase C, la libération de calcium intracellulaire et l'activation de la protéine kinase C, entraînant des réponses cellulaires en aval.
L'inhibition de l'activité du récepteur P2Y2 peut être obtenue par divers mécanismes, principalement par l'utilisation d'antagonistes sélectifs ou d'inhibiteurs qui bloquent spécifiquement la liaison des nucléotides extracellulaires avec le récepteur. Ces antagonistes peuvent agir en se liant de manière compétitive au site de liaison orthostérique du récepteur, empêchant ainsi la liaison des ligands endogènes et l'activation subséquente du récepteur. L'inhibition peut également se produire par modulation allostérique, l'antagoniste se liant à un site distinct de la molécule réceptrice, induisant des changements de conformation qui altèrent la fonction du récepteur. En outre, les voies de signalisation en aval activées par P2Y2 peuvent également être ciblées pour l'inhibition, comme l'inhibition de la phospholipase C ou le blocage de la libération de calcium intracellulaire, atténuant ainsi efficacement les réponses cellulaires médiées par l'activation de P2Y2. Globalement, l'inhibition de la fonction des récepteurs P2Y2 représente une stratégie prometteuse pour la modulation de la signalisation purinergique et peut présenter un potentiel pour diverses conditions pathologiques associées à une activité P2Y2 aberrante.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
Le NF 449 agit comme un agoniste sélectif du récepteur P2Y2, caractérisé par sa capacité unique à s'engager dans des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent la conformation du récepteur. Son affinité de liaison distincte est attribuée à une combinaison d'interactions hydrophobes et ioniques, qui renforcent l'activation du récepteur. Le composé présente une cinétique de réaction remarquable, ce qui permet une propagation efficace du signal. En outre, ses propriétés physicochimiques contribuent à la modulation efficace des voies cellulaires, influençant ainsi diverses réponses physiologiques. | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
Le sel d'ammonium MRS 2179 est un antagoniste sélectif des récepteurs P2Y1 et P2Y2. Il peut inhiber spécifiquement les réponses médiées par P2Y2 sans affecter les autres récepteurs purinergiques. | ||||||
Rubidium sulfate | 7488-54-2 | sc-250907 | 5 g | $94.00 | ||
Le sulfate de rubidium est un antagoniste sélectif du récepteur P2Y2 qui s'est avéré inhiber la signalisation calcique médiée par P2Y2 et la migration cellulaire. | ||||||
PPADS tetrasodium salt, anhydrous | 192575-19-2 | sc-202770 sc-202770A | 10 mg 50 mg | $97.00 $390.00 | 9 | |
Le sel tétrasodique anhydre de PPADS est un antagoniste non sélectif des récepteurs P2 qui peut inhiber les récepteurs P2Y2. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890 est une petite molécule inhibitrice qui peut bloquer la signalisation des récepteurs P2Y2 médiée par la protéine G. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Le NF449 est un antagoniste sélectif du récepteur P2Y2 qui a été utilisé pour inhiber la signalisation calcique médiée par P2Y2 et la contraction du muscle lisse des voies respiratoires. | ||||||
Cibacron Blue | 84166-13-2 | sc-507477 | 10 mg | $75.00 | ||
Cibacron Blue F3GA est un antagoniste non sélectif des récepteurs P2 qui inhibe les réponses médiées par les récepteurs P2Y2. | ||||||
Evans Blue | 314-13-6 | sc-203736B sc-203736 sc-203736A | 1 g 10 g 50 g | $46.00 $68.00 $260.00 | 15 | |
Le bleu Evans est un antagoniste non sélectif des récepteurs P2 qui peut inhiber la signalisation calcique médiée par les récepteurs P2Y2 et la migration cellulaire. | ||||||
A-317491 | 475205-49-3 | sc-474921 | 5 mg | $150.00 | ||
A-317491 est un antagoniste sélectif des récepteurs P2X3 et P2Y2 qui a été étudié pour son potentiel d'inhibition de la douleur et de l'inflammation associées à l'activation des récepteurs P2Y2. | ||||||