Inhibiteurs Oxytocin-R

Les inhibiteurs courants de l'ocytocine-R comprennent, entre autres, l'atosiban CAS 90779-69-4, le chlorhydrate L-368,899 CAS 148927-60-0 et le dihydrochlorure WAY 267464 CAS 1432043-31-6.

La classe chimique des inhibiteurs de l'ocytocine-R englobe une variété de composés conçus pour interférer spécifiquement avec l'activité du récepteur de l'ocytocine (ocytocine-R). Ces inhibiteurs, tels que l'Atosiban, le L-368,899, le Barusiban, le Retosiban, l'Epelsiban, la Carbétocine et le WAY-267464, agissent par le biais de mécanismes distincts pour moduler la fonction du récepteur. L'atosiban, le barusiban, le rétosiban, l'épelsiban et le WAY-267464 sont des antagonistes des récepteurs de l'ocytocine. Ils inhibent directement l'ocytocine-R en se liant de manière compétitive au site du récepteur, empêchant ainsi la liaison de l'ocytocine endogène. Cette interférence perturbe la cascade de signalisation normale déclenchée par la liaison de l'ocytocine, empêchant efficacement les effets physiologiques associés à son activation, en particulier dans des contextes tels que les contractions utérines.

En outre, des composés comme le L-368,899 exercent leurs effets inhibiteurs en se liant de manière compétitive à l'ocytocine-R, en empêchant l'interaction du récepteur avec l'ocytocine endogène et en modulant ses voies de signalisation. La carbétocine, classée comme un analogue de l'ocytocine, inhibe indirectement l'ocytocine-R en agonisant le récepteur et en induisant une désensibilisation. Cette activation soutenue entraîne une régulation à la baisse et une réactivité réduite de l'ocytocine-R à l'ocytocine endogène, modulant ainsi efficacement sa signalisation et inhibant son activité.