Inhibiteurs OTTMUSG00000010173

Les inhibiteurs courants de l'OTTMUSG00000010173 comprennent notamment le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, la Chélérythrine CAS 34316-15-9 et la Sotrastaurine CAS 425637-18-9.

Les inhibiteurs chimiques de l'OTTMUSG00000010173 peuvent agir par divers mécanismes pour perturber l'activité fonctionnelle de cette protéine. Le bisindolylmaleimide I, le Ro 31-8220, la chélérythrine, la sotrastaurine, la ruboxistaurine, l'enzastaurine, l'hispidine, le balanol, la staurosporine et le K252a sont des inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), une kinase qui peut être essentielle au rôle fonctionnel d'OTTMUSG00000010173 dans les voies de signalisation. En inhibant la PKC, ces composés peuvent empêcher la phosphorylation qui est essentielle à l'activité de la protéine. Par exemple, le Bisindolylmaleimide I se lie au site de liaison de l'ATP de la PKC, entravant son activité catalytique qui est nécessaire à la phosphorylation des cibles en aval. Le Ro 31-8220 et la chélérythrine partagent un mécanisme similaire, occupant le site actif des isoformes de la PKC et entravant ainsi la cascade de phosphorylation qui, autrement, modulerait l'activité de protéines comme l'OTTMUSG00000010173.

La sotrastaurine et la ruboxistaurine ciblent spécifiquement les isoformes de la PKC qui sont impliquées dans une variété de voies de signalisation, qui recoupent probablement les voies où OTTMUSG00000010173 est active. En inhibant sélectivement la PKC bêta, l'enzastaurine peut perturber les voies de signalisation kinase et les événements de phosphorylation subséquents nécessaires à la fonction d'OTTMUSG00000010173. L'hispidine et le balanol inhibent également la PKC, mais avec des affinités différentes pour les isoformes de la kinase, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activation des protéines dans la voie OTTMUSG00000010173. La staurosporine, un inhibiteur de la PKC à large spectre, peut bloquer de multiples voies de signalisation, y compris celles où opère l'OTTMUSG00000010173, en inhibant diverses isoformes de la PKC. Le K252a, similaire à la staurosporine, bloque l'activité de la PKC et peut donc entraver les voies de signalisation kinase importantes pour la fonction d'OTTMUSG00000010173.