OR9Q2 Activateurs

Les activateurs OR9Q2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

OR9Q2 peut influencer son activité par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires, impliquant principalement l'élévation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). La forskoline est un activateur direct de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc dans les cellules. Cette augmentation de l'AMPc peut activer la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler OR9Q2, modulant ainsi son activité. De même, l'isoprotérénol, un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, augmente les niveaux d'AMPc en stimulant ces récepteurs, ce qui peut entraîner l'activation de la PKA et la phosphorylation ultérieure de l'OR9Q2. L'IBMX agit en inhibant les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc, augmentant ainsi indirectement les niveaux d'AMPc et conduisant éventuellement à la phosphorylation d'OR9Q2 médiée par la PKA.

D'autres activateurs chimiques agissent par l'intermédiaire de récepteurs pour influencer l'activité de l'OR9Q2. La PGE2 se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G, provoquant une augmentation de la production d'AMPc et l'activation de la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation de l'OR9Q2. Le glucagon, en se liant à son récepteur spécifique, déclenche également une cascade similaire, entraînant l'activation de la PKA et des changements potentiels dans l'activité de l'OR9Q2. Le neurotransmetteur histamine, via les récepteurs H2, et l'hormone épinéphrine, via les récepteurs bêta-adrénergiques, stimulent tous deux l'adénylyl cyclase, augmentant l'AMPc et activant la PKA, qui peut à son tour phosphoryler OR9Q2. La dopamine agit sur les récepteurs de type D1 et l'adénosine interagit avec les récepteurs A2A, entraînant tous deux une augmentation de l'AMPc et une activation potentielle de l'OR9Q2 par la PKA. Les agonistes bêta2-adrénergiques, tels que la terbutaline et le salbutamol, augmentent également les niveaux d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la PKA et à la phosphorylation de l'OR9Q2. Enfin, le rolipram, en inhibant sélectivement la PDE4 et en empêchant la dégradation de l'AMPc, peut maintenir des niveaux élevés d'AMPc dans la cellule, ce qui permet une activité soutenue de la PKA et une éventuelle phosphorylation de l'OR9Q2.