Inhibiteurs OR5D14
Les inhibiteurs OR5D14 courants comprennent, entre autres, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, l'Actinomycine D CAS 50-76-0, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la Trichostatine A CAS 58880-19-6 et la Mithramycine A CAS 18378-89-7.
Les inhibiteurs de OR5D14 sont une classe de composés chimiques qui ciblent le récepteur OR5D14, un membre de la famille des récepteurs olfactifs, qui fait partie de la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). OR5D14, comme d'autres récepteurs olfactifs, est principalement impliqué dans la détection de molécules volatiles, ce qui permet l'odorat. Structurellement, ces récepteurs possèdent les sept domaines transmembranaires caractéristiques des RCPG, qui facilitent la transduction du signal des ligands externes vers les voies intracellulaires par l'intermédiaire des protéines G. Les inhibiteurs de OR5D14 sont généralement conçus pour interférer avec la capacité du récepteur à lier des molécules odorantes spécifiques, modulant ainsi la cascade de signalisation qui aboutirait à la perception de certaines odeurs. En inhibant le récepteur OR5D14, ces composés peuvent bloquer ou modifier la signalisation olfactive associée à des interactions ligand-récepteur spécifiques. Les mécanismes moléculaires exacts peuvent impliquer une inhibition compétitive, où l'inhibiteur entre en compétition avec le ligand naturel pour le site actif du récepteur, ou une inhibition allostérique, où la liaison se produit sur un site secondaire qui modifie la conformation du récepteur.La diversité structurelle des inhibiteurs OR5D14 reflète souvent la variété des molécules que ces récepteurs sont naturellement conçus pour détecter. La diversité structurelle des inhibiteurs OR5D14 reflète souvent la variété des molécules que ces récepteurs sont naturellement conçus pour détecter. La conception de ces inhibiteurs s'appuie souvent sur la poche de liaison unique du récepteur, qui est finement ajustée pour reconnaître des motifs structurels spécifiques dans les molécules odorantes. Cette spécificité est cruciale pour créer des composés qui inhibent sélectivement OR5D14 sans affecter d'autres récepteurs olfactifs étroitement apparentés. En outre, des méthodes computationnelles telles que l'amarrage moléculaire et le criblage virtuel sont souvent utilisées dans la conception d'inhibiteurs d'OR5D14 pour prédire les affinités de liaison et guider la synthèse chimique d'inhibiteurs puissants. L'élucidation de la structure d'OR5D14, y compris l'analyse détaillée de ses états actif et inactif, fournit des informations précieuses sur la manière dont ces inhibiteurs interagissent au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Cette toxine est un inhibiteur connu de l'ARN polymérase II, qui joue un rôle essentiel dans la synthèse de l'ARNm. En inhibant cette enzyme, l'α-Amanitine empêcherait directement la transcription du gène OR5D14, ce qui réduirait son expression. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D se lie à la matrice d'ADN au niveau du complexe d'initiation de la transcription, obstruant le mouvement de l'ARN polymérase et interrompant ainsi directement la transcription des gènes, y compris OR5D14, ce qui entraîne une diminution de ses niveaux d'ARNm et de protéines. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Cet agent chimique inhibe l'ADN méthyltransférase, ce qui entraîne une déméthylation de l'ADN. La déméthylation des régions promotrices peut souvent réduire les gènes au silence, mais elle peut aussi réactiver les gènes réduits au silence en fonction du contexte génomique, réduisant potentiellement l'expression de OR5D14 si elle entraîne un état de la chromatine moins permissif pour la transcription. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
En tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase, la trichostatine A entraîne une hyperacétylation des histones, qui peut soit renforcer, soit supprimer l'expression des gènes. Dans le cas de OR5D14, si l'hyperacétylation entraîne une conformation fermée de la chromatine au niveau du locus OR5D14, cela conduirait à une diminution de l'expression du gène. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Cet agent se lie préférentiellement aux séquences de l'ADN riches en G-C, bloquant la liaison des facteurs de transcription nécessaires à l'initiation de la transcription, ce qui entraînerait la régulation à la baisse de l'expression du gène OR5D14 si son promoteur contient de telles séquences. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine s'intercale dans l'ADN, ce qui peut inhiber la réplication de l'ADN et la synthèse de l'ARN. Cette intercalation pourrait empêcher la machinerie de transcription d'accéder à l'ADN, ce qui entraînerait une diminution de l'expression de OR5D14. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB est un puissant inhibiteur de la phosphorylation de l'ARN polymérase II, qui est essentielle pour les phases d'initiation et d'élongation de la transcription. L'inhibition par le DRB pourrait conduire à la suppression de la transcription du gène OR5D14 et à une diminution conséquente de son expression. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à la protéine FKBP12 et, ensemble, elles inhibent mTORC1, un régulateur clé de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. Cette inhibition pourrait conduire à une large réduction de la synthèse des protéines, y compris la régulation à la baisse de l'expression d'OR5D14. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ce composé est un inhibiteur spécifique de PI3K, une kinase impliquée dans l'activation de l'AKT, ce qui favorise la synthèse des protéines et la survie des cellules. En inhibant PI3K, LY 294002 peut conduire à une réduction de la phosphorylation et de l'activation d'AKT, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de protéines telles que OR5D14. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK, une voie qui peut renforcer l'expression des gènes. En inhibant la MEK, le PD98059 peut réduire l'expression des gènes en aval, y compris potentiellement OR5D14. | ||||||