Inhibiteurs OR4C12

Les inhibiteurs OR4C12 courants comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 et NF449 CAS 627034-85-9.

Les inhibiteurs d'OR4C12 englobent un groupe de composés qui inhibent l'activité fonctionnelle d'OR4C12 par le biais de divers mécanismes indirects. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement OR4C12 mais affectent les voies de signalisation et les processus cellulaires nécessaires au bon fonctionnement d'OR4C12. Par exemple, LY294002 et U73122 ciblent respectivement PI3K et PLC, qui sont des enzymes qui propagent les cascades de signalisation initiées par les RCPG comme OR4C12. L'inhibition de ces enzymes empêcherait la signalisation d'OR4C12.

D'autres composés, tels que la Brefeldine A et la Monensine, interfèrent avec les processus cellulaires qui sont essentiels à la fonction des RCPG. La perturbation du transport des protéines par la Brefeldine A pourrait réduire la présence de OR4C12 à la surface des cellules, tandis que l'altération des gradients ioniques par la Monensine pourrait affecter la conformation du récepteur et sa capacité de signalisation.Les inhibiteurs qui ciblent des molécules de signalisation spécifiques en aval des RCPG, tels que Go 6983 et le chlorure de chélérythrine (qui ciblent tous deux la PKC), NF449 (qui cible la sous-unité Gαs) et la toxine de la coqueluche (qui cible les protéines Gi/o), pourraient supprimer la signalisation de l'OR4C12 en empêchant le récepteur de déclencher les voies de la protéine G qui lui sont associées.