Date published: 2025-11-4

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Inhibiteurs OR2W1

Les inhibiteurs OR2W1 courants comprennent, entre autres, le zinc CAS 7440-66-6, le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7, la chloroquine CAS 54-05-7, la lidocaïne CAS 137-58-6 et la quinine CAS 130-95-0.

Les inhibiteurs chimiques d'OR2W1 comprennent une variété de composés qui peuvent interférer avec la fonction de la protéine par différents mécanismes. L'acétate de zinc et le sulfate de cuivre (II) peuvent se lier directement aux résidus histidine sur OR2W1, qui sont cruciaux pour la liaison des ligands et le maintien de l'intégrité structurelle nécessaire à la fonction de la protéine. La liaison de ces ions métalliques peut induire des changements de conformation dans OR2W1, inhibant sa capacité à interagir avec les odorants ou à transduire correctement les signaux. La chloroquine, en s'intégrant dans les membranes cellulaires, peut modifier l'environnement lipidique et les propriétés membranaires essentielles au maintien de la conformation et de l'activité d'OR2W1. Une telle altération peut inhiber la capacité fonctionnelle de la protéine à détecter et à répondre aux stimuli. La lidocaïne et le tétraéthylammonium peuvent stabiliser les conformations inactives des canaux ioniques et bloquer les canaux potassiques, respectivement. Ces actions peuvent modifier le potentiel de la membrane, qui est vital pour l'activité d'OR2W1, inhibant ainsi indirectement la protéine en perturbant les signaux électriques nécessaires à sa fonction.

D'autres effets inhibiteurs peuvent être observés avec la quinine, qui perturbe les flux ioniques en bloquant les canaux ioniques, entravant ainsi la transduction du signal à médiation ionique dont dépend OR2W1. Les inhibiteurs de canaux calciques tels que le rouge de ruthénium, le vérapamil, le diltiazem et la nifédipine inhibent l'afflux d'ions calcium, un composant essentiel des voies de signalisation utilisées par OR2W1 pour son activité, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de la protéine. L'amiloride inhibe les canaux sodiques et, en modifiant l'homéostasie des ions sodium et le potentiel membranaire, il peut inhiber l'activité d'OR2W1. Enfin, le bleu de méthylène peut inhiber la protéine en interférant avec la guanylyl cyclase, réduisant ainsi la production de GMP cyclique, un messager secondaire essentiel dans les voies de signalisation impliquant OR2W1. Cette réduction des niveaux de GMP cyclique entraîne une diminution de la transduction des signaux par les voies dont OR2W1 fait partie, ce qui aboutit à l'inhibition de la fonction de la protéine.

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