Inhibiteurs OR2T8

Les inhibiteurs OR2T8 courants comprennent, entre autres, la naringénine CAS 480-41-1, la quercétine CAS 117-39-5, la caféine CAS 58-08-2, le resvératrol CAS 501-36-0 et la curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs chimiques du récepteur olfactif 2T8 utilisent divers mécanismes pour empêcher le récepteur de détecter les molécules odorantes et d'y répondre. La naringénine et la quercétine sont des antagonistes directs de ce récepteur, la naringénine se liant de manière compétitive au site de liaison de l'odorant, empêchant ainsi les odorants naturels de déclencher une réponse du récepteur. La quercétine, quant à elle, utilise un mécanisme allostérique pour modifier la conformation du récepteur, ce qui diminue sa sensibilité aux molécules activatrices. Cette modification de la conformation du récepteur souligne l'importance de la forme du récepteur dans sa capacité à fonctionner, car même de légères modifications peuvent inhiber son activité. De même, la caféine et le resvératrol ciblent indirectement le récepteur; la caféine le fait en modulant l'activité du récepteur de l'adénosine, qui à son tour affecte les voies de signalisation intracellulaires essentielles à l'activation du récepteur olfactif 2T8. Le resvératrol a un impact sur la fonction du récepteur en perturbant la composition du radeau lipidique, ce qui souligne le rôle critique des composants structurels de la membrane dans la localisation et la fonction du récepteur.

En outre, des composés comme la curcumine, la capsaïcine et le menthol modifient le microenvironnement du récepteur ou la fluidité de sa membrane, ce qui affecte la capacité du récepteur à subir des changements de conformation en vue de son activation. La curcumine modifie le microenvironnement du récepteur, affectant potentiellement son intégrité structurelle, tandis que la capsaïcine désensibilise le récepteur, entraînant une perte fonctionnelle temporaire. En outre, le sel de zinc (II) de l'acide gluconique et le sulfate de cuivre (II) inhibent le récepteur en interagissant directement avec lui. La lidocaïne et l'azoture de sodium montrent l'importance de l'activité des canaux ioniques et de la respiration cellulaire dans la transduction du signal des récepteurs, la lidocaïne affectant la fonction des canaux ioniques et l'azoture de sodium perturbant les mécanismes énergétiques cellulaires. Le rôle de l'éthanol dans la modification de l'environnement de la bicouche lipidique autour du récepteur olfactif 2T8 illustre la façon dont les changements dans la dynamique de la membrane peuvent avoir un impact direct sur la fonction du récepteur.