Inhibiteurs OR1J2

Les inhibiteurs OR1J2 courants comprennent, sans s'y limiter, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, le BAPTA/AM CAS 126150-97-8, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la génistéine CAS 446-72-0 et le NF449 CAS 627034-85-9.

Les inhibiteurs d'OR1J2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent spécifiquement l'activité du récepteur olfactif OR1J2, un membre de la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). Les récepteurs olfactifs tels que OR1J2 sont principalement impliqués dans la détection des molécules odorantes et dans le déclenchement des voies de transduction du signal qui aboutissent à la perception de l'odeur. OR1J2 appartient à une grande famille de récepteurs olfactifs, qui sont codés par une vaste famille de gènes et présentent une séquence très diversifiée pour reconnaître un large éventail de composés volatils. Les inhibiteurs de OR1J2 peuvent agir en se liant au récepteur d'une manière qui empêche l'activation des voies de signalisation en aval, modulant ainsi la capacité du récepteur à répondre aux molécules odorantes. Cette interaction est principalement non covalente, impliquant des liaisons hydrogène, des forces de van der Waals et parfois des interactions π-π avec des résidus aromatiques dans la poche de liaison de OR1J2. La base structurelle de la conception des inhibiteurs de OR1J2 repose fortement sur l'identification des motifs clés au sein du récepteur qui sont responsables de la liaison et de l'activation du ligand. La modélisation moléculaire et les études d'amarrage in silico ont permis de mieux comprendre les changements de conformation qui se produisent lors de la liaison de l'inhibiteur. Ces inhibiteurs possèdent souvent un haut degré de spécificité structurelle, car des modifications mineures de leur structure chimique peuvent entraîner des changements significatifs dans l'affinité et la sélectivité de la liaison. En outre, les inhibiteurs d'OR1J2 sont précieux pour explorer le rôle fonctionnel de ce récepteur dans la signalisation olfactive et son implication plus large dans les voies chimiosensorielles. En modulant l'activité d'OR1J2, les chercheurs peuvent mieux comprendre les mécanismes moléculaires qui sous-tendent la reconnaissance des odeurs et la transduction des signaux, ce qui a des implications pour l'étude de la biologie des RCPG et de la complexité des systèmes olfactifs en général.