OR1J2 Activateurs

Les activateurs OR1J2 courants comprennent, sans s'y limiter, A23187 CAS 52665-69-7, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, Staurosporine CAS 62996-74-1, Calmoduline (humaine), (recombinante) CAS 73298-54-1 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

L'isoprotérénol engage les récepteurs adrénergiques pour augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc, déclenchant une cascade d'événements dans les voies dépendantes de l'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut alors influencer les protéines qui répondent à ces voies, y compris potentiellement OR1J2. Les ionophores calciques tels que l'A23187 et les activateurs de canaux spécifiques tels que le Bay K 8644 facilitent l'afflux d'ions calcium, un messager secondaire crucial dans la signalisation cellulaire. L'élévation du calcium intracellulaire qui en résulte peut avoir des effets étendus, en particulier sur les protéines qui opèrent dans les réseaux de signalisation dépendant du calcium. La thapsigargin renforce cet effet en inhibant la pompe SERCA, provoquant une augmentation soutenue des niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut affecter une myriade de voies de signalisation sensibles au calcium.

Les protéines kinases et phosphatases jouent un rôle essentiel dans la transduction des signaux cellulaires par la phosphorylation et la déphosphorylation des protéines, respectivement. La staurosporine, un inhibiteur de kinase, et l'acide okadaïque, un inhibiteur de phosphatase, peuvent modifier le paysage de la phosphorylation dans la cellule, modulant ainsi les états d'activité de nombreuses protéines. Le PD98059 et le SP600125 offrent des approches plus ciblées en inhibant respectivement les enzymes MEK et JNK, affectant les protéines au sein de ces voies spécifiques ou régulées par elles. Le NF449 inhibe sélectivement la sous-unité Gsα des protéines G, qui font partie intégrante de la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G, influençant ainsi les voies régulées par ces récepteurs. Le Dibutyryl cAMP, un analogue de l'AMPc, sert à stimuler directement les voies dépendant de l'AMPc sans qu'il soit nécessaire d'engager les récepteurs, offrant ainsi une voie directe pour influencer les protéines associées.