Date published: 2025-10-26

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Olr561 Activateurs

Les activateurs Olr561 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le zinc CAS 7440-66-6 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de l'Olr561 comprennent une variété de composés qui influencent différentes voies de signalisation cellulaire, chacune conduisant à l'activation fonctionnelle de l'Olr561. La forskoline, un activateur bien connu de l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut phosphoryler Olr561, ce qui conduit à son activation. De même, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler Olr561 dans le cadre de ses effets en aval. En outre, l'ionomycine agit en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases dépendantes du calcium capables de phosphoryler Olr561 et donc d'induire son activation. La pyrithione de zinc peut augmenter les niveaux de zinc intracellulaires, ce qui active les kinases sensibles au zinc qui peuvent cibler Olr561 pour la phosphorylation et l'activation.

En outre, l'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases, empêche la déphosphorylation de l'Olr561, ce qui le maintient dans un état actif. De même, la caliculine A, un inhibiteur de la protéine phosphatase, assure l'état phosphorylé de l'Olr561, favorisant ainsi son activation durable. L'anisomycine, par son activation des protéines kinases activées par le stress, entraîne la phosphorylation et l'activation de l'Olr561. La vératridine, en tant qu'agoniste des canaux sodiques, peut indirectement conduire à l'activation de kinases sensibles au sodium qui peuvent phosphoryler et activer Olr561. La thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA, provoque une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui active les kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler et activer Olr561. La ouabaïne, en inhibant la Na+/K+ ATPase, peut modifier les gradients ioniques intracellulaires, ce qui entraîne l'activation de certaines kinases qui vont phosphoryler et activer Olr561. Enfin, le BAY K8644, en tant qu'agoniste des canaux calciques de type L, peut augmenter l'afflux de calcium, ce qui peut activer les kinases qui phosphorylent et activent Olr561. Chacun de ces produits chimiques agit par des voies biochimiques spécifiques pour assurer l'activation d'Olr561, soit par phosphorylation directe, soit en modulant l'environnement cellulaire pour favoriser l'activation d'Olr561.

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