Olr482 Activateurs

Les activateurs courants de l'Olr482 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de l'Olr482 peuvent s'engager dans une variété d'interactions moléculaires pour promouvoir l'activation de la protéine par le biais de différentes voies de signalisation intracellulaires. La forskoline, par exemple, stimule directement l'adénylate cyclase qui, à son tour, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), une kinase qui peut phosphoryler et activer l'Olr482. Dans un mécanisme apparenté, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui est connue pour phosphoryler des protéines cibles, y compris potentiellement Olr482, conduisant à leur activation. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut déclencher l'activation des protéines kinases dépendantes du calcium, qui peuvent alors phosphoryler et activer Olr482. De même, le BAY K8644, en agissant comme un agoniste des canaux calciques de type L, provoque un afflux de calcium qui pourrait engager Olr482 dans des voies de signalisation dépendantes du calcium.

En outre, la thapsigargin, qui inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), entraîne une augmentation du niveau de calcium cytosolique, favorisant indirectement l'activation de la signalisation à médiation calcique qui peut impliquer Olr482. L'inhibition de la Na+/K+ ATPase par la ouabaïne pourrait indirectement conduire à des concentrations élevées de calcium intracellulaire, ce qui pourrait activer l'Olr482. La pyrithione de zinc augmente les niveaux intracellulaires de zinc, ce qui peut activer les voies de signalisation impliquant Olr482. Les inhibiteurs de la protéine phosphatase comme l'acide okadaïque et la caliculine A empêchent la déphosphorylation, maintenant ainsi les protéines telles que l'Olr482 dans un état phosphorylé et actif. L'activation par l'anisomycine des protéines kinases activées par le stress peut conduire à l'activation en aval de l'Olr482 dans le cadre de la réponse au stress cellulaire. Enfin, la vératridine induit un afflux de sodium, ce qui peut conduire à l'activation de l'Olr482 par des voies de signalisation activées par la dépolarisation, tandis que le dihydrochlorure de H-89, bien qu'il soit un inhibiteur de la PKA, peut induire des réponses cellulaires compensatoires qui activent d'autres kinases, ce qui pourrait conduire à l'activation de l'Olr482.