Date published: 2025-11-6

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Olr404 Activateurs

Les activateurs Olr404 courants comprennent, entre autres, le chlorure de calcium anhydre CAS 10043-52-4, le PMA CAS 16561-29-8, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de l'Olr404 peuvent induire diverses cascades de signalisation intracellulaire aboutissant à l'activation de la protéine. Le chlorure de calcium, par exemple, augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut se lier à Olr404 et le modifier, l'activant ainsi. De même, l'Ionomycine, en agissant comme un ionophore de calcium, augmente la concentration de calcium intracellulaire, ce qui peut engager des voies de signalisation calciques liées à Olr404. La thapsigargin contribue à cet effet en inhibant la pompe SERCA, ce qui entraîne également une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, affectant potentiellement l'activation de l'Olr404. Dans une autre voie, la forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut activer l'Olr404 s'il est régulé par ou associé à des voies dépendantes de l'AMPc. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler l'Olr404, entraînant son activation, en supposant que l'Olr404 soit un substrat de la PKC ou fasse partie de la voie de signalisation de la PKC.

L'activation d'Olr404 peut également être influencée par des altérations de l'homéostasie ionique cellulaire. La ouabaïne, en inhibant la Na+/K+ ATPase, modifie les gradients ioniques à travers la membrane cellulaire, ce qui peut activer l'Olr404 si la protéine est régulée par ou impliquée dans l'homéostasie ionique. La vératridine, en modifiant les fonctions des canaux sodiques, peut affecter l'excitabilité cellulaire et, par conséquent, l'activité de l'Olr404. En outre, le BAY K8644, par son action sur les canaux calciques de type L, favorise l'afflux de calcium, ce qui peut activer l'Olr404 s'il opère dans des voies dépendantes du calcium. En outre, plusieurs activateurs chimiques modulent l'état de phosphorylation de l'Olr404. L'acide okadaïque, en tant qu'inhibiteur de la phosphatase, peut empêcher la déphosphorylation d'Olr404 et maintenir son état activé. La caliculine A a une influence similaire en inhibant les protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui pourrait maintenir Olr404 dans un état activé en raison d'une phosphorylation accrue. Par ailleurs, l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, ce qui pourrait conduire à l'activation de l'Olr404 par les voies de signalisation de la réponse au stress. Enfin, la pyrithione de zinc peut élever les niveaux de zinc intracellulaires, ce qui pourrait engager des mécanismes de signalisation médiés par le zinc pour activer Olr404.

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