Olr193 Activateurs

Les activateurs Olr193 courants comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Les activateurs chimiques de l'Olr193 peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à l'activation de la protéine. L'ionophore calcique A23187, par exemple, agit en augmentant directement la concentration intracellulaire de calcium, un signal qui peut activer Olr193 en provoquant des changements de conformation ou en activant des protéines kinases calcium-dépendantes qui phosphorylent Olr193. De même, l'Ionomycine facilite l'afflux de calcium, ce qui peut également entraîner l'activation d'Olr193 par un mécanisme similaire. Le BAY K8644 cible spécifiquement les canaux calciques de type L, provoquant leur ouverture et permettant aux ions calcium de pénétrer dans la cellule, activant ainsi Olr193. La thapsigargin sert à augmenter les niveaux de calcium cytosolique en inhibant la calcium ATPase du réticulum sarcoplasmique et endoplasmique, un processus qui conduirait à nouveau à l'activation de l'Olr193 en raison de l'augmentation du calcium intracellulaire.

Outre les voies médiées par le calcium, l'activation d'Olr193 peut être influencée par des modifications de l'état de phosphorylation de la protéine. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc, qui à leur tour activent la protéine kinase A (PKA), et la PKA peut phosphoryler Olr193, ce qui conduit à son activation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut alors phosphoryler et activer Olr193. Le DiC8, un analogue synthétique du diacylglycérol, sert d'activateur direct de la PKC, qui peut également phosphoryler Olr193. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent également phosphoryler et donc activer Olr193. L'acide okadaïque et la caliculine A inhibent tous deux les protéines phosphatases, empêchant la déphosphorylation d'Olr193 et maintenant ainsi Olr193 dans un état actif. Le chlorure de chélérythrine, bien qu'il soit typiquement un inhibiteur de la PKC, peut modifier les états de phosphorylation dans la cellule, ce qui peut conduire à l'activation de l'Olr193. La bryostatine 1 module l'activité de la PKC, ce qui pourrait entraîner une activation indirecte de l'Olr193 par le biais d'événements de phosphorylation. Tous ces produits chimiques activent Olr193 en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire ou en modulant les états de phosphorylation dans la cellule.