Olr1126 Activateurs

Les activateurs courants de l'Olr1126 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la pilocarpine CAS 92-13-7 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

Les activateurs chimiques de l'Olr1126 peuvent engager une variété de voies de signalisation cellulaires pour parvenir à l'activation de cette protéine. La forskoline cible directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule, qui à son tour active la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut alors phosphoryler l'Olr1126, ce qui entraîne son activation. De même, l'isoprotérénol et l'épinéphrine se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et déclenchent une cascade qui augmente également les niveaux d'AMPc et active la PKA, connue pour phosphoryler des protéines cibles telles que l'Olr1126. La pilocarpine, par son action sur les récepteurs muscariniques, et l'histamine, par l'intermédiaire des récepteurs H1, déclenchent toutes deux des cascades qui activent la phospholipase C (PLC). La voie PLC peut entraîner l'activation de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler l'Olr1126, ce qui entraîne son activation. L'acétylcholine, en se liant aux récepteurs muscariniques, et la nicotine, en se liant aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, peuvent activer la PKC ou la protéine kinase dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMK), toutes deux capables de phosphoryler et d'activer l'Olr1126.

En outre, la capsaïcine active les canaux TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1), provoquant un afflux d'ions calcium qui activent potentiellement la CaMK, conduisant à la phosphorylation et à l'activation de l'Olr1126. L'anandamide, en modulant les récepteurs cannabinoïdes, influence les niveaux d'AMPc et donc l'activité de la PKA, qui peut phosphoryler et activer l'Olr1126. L'insuline engage la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/Akt, initiant une séquence d'activations kinases qui peut aboutir à la phosphorylation et à l'activation de l'Olr1126. L'ibuprofène peut activer le récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), ce qui peut conduire à l'activation de kinases capables de phosphoryler Olr1126. Enfin, le glucagon, par l'intermédiaire de son récepteur, peut provoquer une augmentation de l'AMPc, activant ainsi la PKA, connue pour phosphoryler et activer des protéines cibles telles que l'Olr1126. Chacune de ces substances chimiques, en engageant des voies cellulaires spécifiques, est capable d'activer Olr1126 par le biais d'une cascade d'événements de phosphorylation.