Olr1052 Activateurs

Les activateurs Olr1052 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'ibuprofène CAS 15687-27-1, la pilocarpine CAS 92-13-7 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

Les activateurs chimiques de l'Olr1052 peuvent influencer la protéine par le biais de plusieurs voies de signalisation cellulaires. La forskoline est connue pour activer directement l'adénylyl cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc peut conduire à l'activation de la PKA, qui a alors la capacité de phosphoryler l'Olr1052, en supposant que l'Olr1052 soit un substrat approprié pour la PKA. De même, l'isoprotérénol et l'épinéphrine se lient aux récepteurs adrénergiques et déclenchent une cascade qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA, ce qui constitue une autre voie par laquelle Olr1052 peut être activée. Le glucagon, par son interaction avec les récepteurs couplés aux protéines G, stimule également l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA, qui peut alors cibler l'activation de l'Olr1052. L'anandamide agit par l'intermédiaire des récepteurs cannabinoïdes pour activer l'adénylyl cyclase et augmenter l'AMPc, activant ainsi la PKA, qui peut alors agir sur Olr1052. L'insuline, par l'intermédiaire de son récepteur, peut déclencher une cascade qui active la PI3K et la kinase Akt en aval, qui a le potentiel de phosphoryler et d'activer Olr1052 si elle se trouve dans la voie de signalisation Akt.

Dans un autre mécanisme de signalisation, la pilocarpine et l'acétylcholine agissent comme agonistes des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine et peuvent activer la voie de la phospholipase C (PLC), conduisant à la production d'IP3 et de DAG. Cela peut activer la PKC qui, si l'Olr1052 est un substrat, peut phosphoryler et activer la protéine. La bradykinine, par son interaction avec les récepteurs B2, active la PLC, ce qui peut conduire à l'activation de la PKC et à la phosphorylation ultérieure de l'Olr1052. L'histamine se lie aux récepteurs de l'histamine et peut activer des voies impliquant la PKA et la PKC. La nicotine, par l'intermédiaire des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, provoque un afflux d'ions calcium et l'activation de voies de signalisation sensibles au calcium, qui peuvent inclure des kinases qui phosphorylent et activent Olr1052. L'ibuprofène, bien qu'agissant principalement comme un AINS, peut activer les PPAR, et les effets en aval de cette activation peuvent conduire à l'activation d'Olr1052 par le biais de modifications de l'activité des facteurs de transcription et de l'expression des gènes.