Inhibiteurs Olfr3
Les inhibiteurs Olfr3 courants comprennent, entre autres, le zinc CAS 7440-66-6, le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7, la méthyl-β-cyclodextrine CAS 128446-36-6, l'α-Iodoacétamide CAS 144-48-9 et le N-Ethylmaléimide CAS 128-53-0.
Les inhibiteurs d'Olfr3 sont une classe de composés chimiques qui exercent leurs effets inhibiteurs par divers mécanismes pour modifier l'activité du récepteur Olfr3, un membre de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Certaines petites molécules inhibitrices peuvent s'intégrer dans la bicouche lipidique de la membrane cellulaire, affectant ainsi les propriétés physiques de la membrane et l'état conformationnel des récepteurs membranaires tels que Olfr3. Certains de ces inhibiteurs modulent spécifiquement la fonctionnalité du récepteur en stabilisant des conformations inactives ou en se liant de manière allostérique à des sites distincts du site orthostérique de liaison au ligand, empêchant ainsi les changements de conformation nécessaires à l'activation. D'autres inhibiteurs agissent en épuisant le cholestérol ou en modifiant la teneur en cholestérol de la membrane, perturbant ainsi les radeaux lipidiques qui sont essentiels à la localisation et au fonctionnement corrects des RCPG. En outre, certains composés peuvent modifier de manière covalente les résidus cystéine du récepteur, soit par alkylation, soit par modification irréversible des groupes thiol, ce qui peut inhiber la fonction du récepteur en empêchant la liaison correcte du ligand ou le couplage avec la protéine G.
En outre, on a observé que des antagonistes non sélectifs se lient à divers RCPG, bloquant potentiellement le site actif du récepteur Olfr3, tandis que certains antipsychotiques peuvent interagir de manière non spécifique avec le récepteur, induisant un état conformationnel qui entrave l'activation. La glycosylation est une modification post-traductionnelle critique pour de nombreux RCPG, y compris Olfr3, et les agents qui se lient aux protéines glycosylées peuvent inhiber l'activité du récepteur. D'autres mécanismes d'inhibition indirecte impliquent la modulation des niveaux de calcium intracellulaire, qui sont essentiels pour l'activation d'un sous-ensemble de RCPG, y compris Olfr3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc sont connus pour moduler la fonction des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) en stabilisant les conformations inactives. Olfr3 étant un RCPG, le gluconate de zinc peut donc inhiber son activité fonctionnelle par ce mécanisme. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Le cuivre peut agir comme un inhibiteur allostérique des RCPG. En se liant à des sites distincts du site orthostérique de liaison au ligand, il peut empêcher les changements de conformation nécessaires à l'activation d'Olfr3. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Cet agent appauvrissant en cholestérol perturbe les radeaux lipidiques à l'intérieur de la membrane cellulaire, ce qui peut nuire au bon fonctionnement des protéines membranaires telles que Olfr3 en modifiant son microenvironnement. | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
En alkylant les résidus cystéine des protéines, l'iodoacétamide peut modifier la fonction des RCPG. Cette modification chimique peut conduire à l'inhibition d'Olfr3 en empêchant la conformation correcte du récepteur. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Ce composé modifie de manière irréversible les groupes thiol des résidus cystéine. Pour Olfr3, une telle modification pourrait inhiber la fonction du récepteur en empêchant la liaison correcte du ligand ou le couplage avec la protéine G. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Il peut interagir avec divers RCPG de manière non spécifique, et potentiellement inhiber Olfr3 en induisant un changement de conformation qui empêche l'activation. | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
Cette lectine se lie aux protéines glycosylées. Étant donné que de nombreux RCPG, dont Olfr3, sont glycosylés pour fonctionner correctement, la liaison de la Concanavaline A peut inhiber l'activité du récepteur. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Le cholestérol est essentiel à la bonne organisation des radeaux lipidiques et à la fonction des RCPG. Un excès de cholestérol peut perturber la fonction normale d'Olfr3 en modifiant le microenvironnement lipidique du récepteur. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Un bloqueur de canaux calciques qui peut indirectement affecter la fonction des RCPG, y compris Olfr3, en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, qui sont nécessaires à l'activation de certains RCPG. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
On sait qu'elle interagit avec une variété de RCPG. Il peut se lier à Olfr3 et induire un état qui empêche l'activation du récepteur ou le couplage des protéines G. | ||||||