Inhibiteurs Olfr16

Les inhibiteurs Olfr16 courants comprennent, entre autres, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2, l'eugénol CAS 97-53-0, le salicylate de méthyle CAS 119-36-8, la capsaïcine CAS 404-86-4 et l'isothiocyanate d'allyle CAS 57-06-7.

Les inhibiteurs chimiques de Olfr16 peuvent affecter la fonction de la protéine par le biais de diverses interactions au niveau moléculaire. Le cinnamaldéhyde, l'eugénol, le salicylate de méthyle, la capsaïcine et l'isothiocyanate d'allyle partagent tous un mécanisme commun par lequel ils activent les canaux TRPA1 ou TRPV1. Cette activation provoque un afflux d'ions calcium dans les neurones sensoriels, ce qui conduit à un état de désensibilisation de ces neurones. Cette désensibilisation peut inhiber Olfr16 en réduisant la capacité du récepteur à répondre à ses ligands spécifiques. L'afflux massif de calcium empêche les neurones de se réinitialiser et de répondre à nouveau aux stimuli, ce qui atténue la signalisation qu'Olfr16 devrait normalement assurer.

Divers composés métalliques tels que le gluconate de zinc, le sulfate de cuivre, le nitrate d'argent et le chlorure de cadmium interagissent avec Olfr16 en libérant des ions métalliques qui peuvent se lier directement au récepteur olfactif. Ces ions métalliques peuvent modifier la conformation d'Olfr16 ou son site de liaison au ligand, diminuant ainsi sa capacité à lier des molécules odorantes et à transmettre des signaux. Par exemple, les ions zinc du gluconate de zinc peuvent modifier la conformation d'Olfr16, tandis que les ions cuivre du sulfate de cuivre peuvent inhiber la réponse du récepteur aux odorants. De même, les ions argent du nitrate d'argent et les ions cadmium du chlorure de cadmium peuvent perturber la fonction normale d'Olfr16 en se liant à la protéine et en provoquant des changements de conformation. En outre, des produits chimiques comme la chloroquine et la quinine exercent leurs effets inhibiteurs en modifiant les conditions intracellulaires ou en bloquant les canaux ioniques, respectivement. La chloroquine peut modifier le pH des compartiments intracellulaires, ce qui affecte le trafic et l'expression de surface d'Olfr16, tandis que la quinine peut inhiber les canaux ioniques nécessaires à l'activation d'Olfr16. Enfin, le rouge de ruthénium inhibe les canaux calciques, qui sont cruciaux pour la transduction du signal qui suit l'activation de l'Olfr16 par un odorant, empêchant ainsi l'afflux de calcium nécessaire pour que le récepteur remplisse sa fonction de signalisation.