Date published: 2025-9-11

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Inhibiteurs OGFRL1

Les inhibiteurs courants de l'OGFRL1 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PP 2 CAS 172889-27-9 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de l'OGFRL1 peuvent exercer leur influence en ciblant des voies de signalisation et des enzymes spécifiques qui sont cruciales pour l'activité fonctionnelle de la protéine. La staurosporine, en tant qu'inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut empêcher les événements de phosphorylation nécessaires à l'activation de l'OGFRL1, inhibant ainsi ses effets de signalisation en aval. De même, la wortmannine et le LY294002, en tant qu'inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent perturber la voie PI3K-Akt, qui est souvent essentielle au rôle de l'OGFRL1 dans la régulation de la croissance et de la survie des cellules; leur action réduit effectivement la capacité de l'OGFRL1 à influencer ces processus cellulaires. En outre, la PP2, qui inhibe les kinases de la famille Src, peut supprimer la phosphorylation et donc l'activation de l'OGFRL1, ce qui entraîne une diminution de la signalisation de l'OGFRL1.

Dans le domaine de la signalisation MAP kinase, le SB203580 et le SP600125 ciblent des kinases spécifiques de la voie MAPK, à savoir la MAP kinase p38 et la kinase c-Jun N-terminale (JNK), respectivement. En inhibant ces kinases, ces substances chimiques peuvent réduire l'implication de l'OGFRL1 dans les réponses cellulaires au stress et dans l'apoptose. PD98059 et U0126, tous deux inhibiteurs de la MEK, bloquent la voie MAPK/ERK, diminuant ainsi la contribution de l'OGFRL1 à la progression du cycle cellulaire et à la prolifération. Y-27632 et ML-7 affectent indirectement la fonction de l'OGFRL1 par l'inhibition de la protéine kinase associée à Rho (ROCK) et de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), respectivement, qui font partie intégrante de la régulation de la dynamique du cytosquelette et, par conséquent, du rôle de l'OGFRL1 dans ces processus. La blebbistatine inhibe l'activité de la myosine II ATPase, ce qui a un impact sur les processus cellulaires tels que la cytokinèse et la motilité, dans lesquels OGFRL1 pourrait jouer un rôle. Enfin, le KN-93, en ciblant la protéine kinase II dépendante du Ca2+/calmoduline (CaMKII), peut diminuer le rôle de l'OGFRL1 dans les voies de signalisation du calcium, inhibant ainsi son activité fonctionnelle dans les fonctions cellulaires dépendantes du calcium.

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