OGFRL1 Activateurs

Les activateurs OGFRL1 courants comprennent, entre autres, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs de l'OGFRL1 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de l'OGFRL1 par le biais de diverses voies de signalisation, chacune interagissant avec les processus biochimiques dans lesquels l'OGFRL1 est directement impliqué. L'épinéphrine et l'isoprotérénol, en interagissant avec les récepteurs adrénergiques, et la forskoline, en stimulant directement l'adénylate cyclase, augmentent tous les niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette augmentation de l'AMPc active la PKA, qui est connue pour phosphoryler et donc renforcer l'activité des protéines du réseau de signalisation de l'OGFRL1. De même, l'IBMX prolonge la durée de l'activation de la PKA en inhibant la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation prolongée de l'activité de l'OGFRL1. L'activation de la PKC par la PMA représente un autre mécanisme, qui phosphoryle directement les protéines qui font partie intégrante de la fonction de l'OGFRL1. La L-arginine et le sildénafil, en contribuant à augmenter les niveaux d'oxyde nitrique et de GMPc respectivement, activent la PKG, qui peut alors phosphoryler d'autres substrats qui interagissent avec l'OGFRL1, renforçant potentiellement son activité.

L'activation de l'OGFRL1 est également influencée par des composés affectant l'activité des phosphatases et des kinases cellulaires. Le chlorure de lithium et le fluorure de sodium agissent tous deux comme des inhibiteurs de phosphatases, le premier stabilisant les protéines de la voie de signalisation Wnt, qui peuvent interagir avec la signalisation de l'OGFRL1, et le second empêchant les événements de déphosphorylation qui pourraient autrement réduire l'activité de l'OGFRL1. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation de substrats dans la voie OGFRL1, tandis que la roscovitine inhibe les kinases cycline-dépendantes, ce qui pourrait conduire à une augmentation des processus qui renforcent l'activité de l'OGFRL1. L'acide okadaïque, un puissant inhibiteur des protéines phosphatases, maintient l'état de phosphorylation des protéines dans les voies de signalisation de l'OGFRL1, favorisant ainsi l'activité de l'OGFRL1.