Inhibiteurs NRK1

Les inhibiteurs NRK1 courants comprennent, sans s'y limiter, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs de NRK1, en tant que classe chimique, englobent une variété de composés qui influencent indirectement l'activité de la Nicotinamide riboside kinase 1 (NRK1) par le biais de la modulation de diverses voies de signalisation cellulaire. NRK1 est une kinase impliquée dans la phosphorylation du nicotinamide riboside et joue un rôle dans la biosynthèse du nicotinamide adénine dinucléotide (NAD+). Les composés identifiés comme inhibiteurs ne ciblent pas directement NRK1 mais ont un impact indirect sur la kinase en modifiant les voies de signalisation qui peuvent dicter les mécanismes de régulation de l'activité de NRK1.

Ces inhibiteurs chimiques ciblent généralement des kinases qui sont au cœur de multiples voies de signalisation, qui contribuent en fin de compte à la régulation de NRK1. La staurosporine, par exemple, est un inhibiteur de kinase bien connu qui entre en compétition avec l'ATP sur les sites catalytiques d'une large gamme de kinases, réduisant ainsi l'activité de phosphorylation de NRK1. LY294002 et Wortmannin sont spécifiques de la voie PI3K, un axe crucial dans la survie et le métabolisme cellulaires, qui a un impact sur la cascade de signalisation AKT et potentiellement sur l'activité de NRK1. L'inhibition de mTOR par la rapamycine, un composant en aval de la voie PI3K/AKT, affecte également NRK1 en modifiant l'environnement cellulaire et l'allocation des ressources pour la biosynthèse du NAD+. En outre, des inhibiteurs tels que SP600125, U0126, SB203580 et PD98059 ciblent divers composants des voies de signalisation MAPK, notamment JNK, MEK1/2 et p38. Ces voies ont de larges implications cellulaires, y compris la réponse au stress et la prolifération, qui peuvent se croiser avec la régulation de NRK1.