NQO1 Activateurs

Les activateurs NQO1 courants comprennent, entre autres, la β-Naphthoflavone CAS 6051-87-2, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, la Tanshinone IIA CAS 568-72-9, la Quercétine CAS 117-39-5 et la Curcumine CAS 458-37-7.

Les activateurs de la NQO1 agissent principalement en modulant les voies en amont qui conduisent finalement à l'induction ou à l'activation de la NQO1. La majorité des substances chimiques répertoriées induisent la NQO1 par le biais de la voie de signalisation Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2). Des composés comme le sulforaphane, la tanshinone IIA et la curcumine ont démontré leur efficacité dans l'activation de la voie Nrf2-ARE (élément de réponse antioxydant). Une fois activée, Nrf2 se transloque dans le noyau et se lie à l'ARE, facilitant ainsi la transcription de NQO1 et d'autres enzymes cytoprotectrices. Cette action biochimique se traduit effectivement par une augmentation des niveaux de NQO1 active dans la cellule.

La voie AhR (Aryl Hydrocarbon Receptor), activée par la bêta-naphtoflavone, est une autre voie importante. Lorsqu'il est activé, AhR forme un complexe qui se transloque dans le noyau et se lie à l'élément de réponse aux xénobiotiques (XRE), induisant l'expression d'enzymes de détoxification, dont la NQO1. Des substances chimiques telles que le resvératrol et le lycopène agissent également par l'intermédiaire de Nrf2, mais leurs interactions biochimiques sont uniques. Par exemple, le resvératrol, un composé polyphénolique, n'active pas seulement Nrf2 mais présente également des effets modulateurs sur diverses molécules de signalisation telles que SIRT1, offrant ainsi une double voie pour l'activation de NQO1. L'acide ursolique, un triterpénoïde, utilise la voie Nrf2-ARE mais a été remarqué pour sa nature lipophile, facilitant la perméabilité des membranes et une action intracellulaire efficace.