NPR Activateurs

Les activateurs NPR courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4 et le cholécalciférol CAS 67-97-0.

Le terme « activateurs NPR » fait référence à une classe variée de composés chimiques qui exercent leurs effets en interagissant avec les récepteurs nucléaires (RN) et en modulant leur activité. Les récepteurs nucléaires sont un groupe de protéines intracellulaires qui jouent un rôle central dans la régulation de l'expression des gènes, influençant ainsi un large éventail de processus physiologiques dans les organismes. Ces activateurs se caractérisent par leur capacité à se lier à des récepteurs nucléaires spécifiques, entraînant des changements de conformation qui facilitent le recrutement de la machinerie transcriptionnelle sur les promoteurs des gènes cibles. Les activateurs NPR englobent une gamme de molécules structurellement distinctes, notamment des hormones, des dérivés d'acides gras et divers composés organiques. Ces activateurs agissent comme des ligands, se liant aux domaines de liaison des récepteurs nucléaires. La liaison déclenche une série d'événements moléculaires qui influencent finalement la capacité du récepteur à interagir avec les corégulateurs, l'ADN et d'autres protéines impliquées dans la régulation transcriptionnelle. Cette interaction dynamique entre les activateurs NPR et les récepteurs nucléaires permet la modulation précise des schémas d'expression génique en réponse à des conditions physiologiques changeantes. Les effets des activateurs NPR sont spécifiques au récepteur nucléaire qu'ils ciblent, ce qui se traduit par un large éventail de résultats biologiques. Par exemple, l'activation des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR) par certains acides gras ou leurs dérivés entraîne la régulation du métabolisme lipidique, de la sensibilité à l'insuline et de l'inflammation. De même, la liaison des hormones thyroïdiennes aux récepteurs des hormones thyroïdiennes (TR) influence le taux métabolique, la croissance et le développement. Outre les récepteurs nucléaires bien connus, il existe des récepteurs nucléaires orphelins dont les ligands endogènes n'ont pas encore été identifiés. Les activateurs NPR peuvent potentiellement moduler ces récepteurs orphelins, ce qui permet de découvrir de nouvelles voies de régulation et de nouveaux processus cellulaires.