Inhibiteurs NOS1
Les inhibiteurs courants de la NOS1 comprennent, entre autres, l'ester méthylique de L-NG-Nitroarginine (L-NAME) CAS 51298-62-5, le sel d'acétate de L-NG-Monométhylarginine (L-NMMA) CAS 53308-83-1, la mélatonine CAS 73-31-4, le chlorhydrate de S-Méthyl-L thiocitrulline CAS 209589-59-3 et le mésylate de bromocriptine CAS 22260-51-1.
L'oxyde nitrique synthase 1 (NOS1), également appelée NOS neuronale ou nNOS, est l'une des trois isoformes de l'enzyme responsable de la synthèse de l'oxyde nitrique (NO) à partir de la L-arginine. Le NO est une molécule polyvalente qui joue un rôle dans une myriade de processus physiologiques, notamment la neurotransmission, la vasodilatation et la régulation du système immunitaire. La NOS1 est principalement localisée dans le système nerveux, où elle contribue à la transmission des signaux entre les cellules nerveuses. Compte tenu de son rôle dans la synthèse du NO, l'activité de la NOS1 peut avoir un impact sur plusieurs voies cellulaires et moléculaires, en particulier celles associées aux processus neurophysiologiques.
Les inhibiteurs de la NOS1 sont des composés qui ciblent spécifiquement et réduisent l'activité enzymatique de la NOS1. En inhibant la fonction de la NOS1, ces composés diminuent efficacement la production de NO dans les tissus neuronaux. Les mécanismes par lesquels ces inhibiteurs agissent peuvent être divers. Certains inhibiteurs peuvent se lier directement au site actif de l'enzyme, l'empêchant de catalyser la conversion de la L-arginine en NO. D'autres peuvent interagir avec les cofacteurs de l'enzyme, rendant l'enzyme moins efficace ou totalement inactive. Un autre groupe d'inhibiteurs pourrait cibler l'expression génétique ou la traduction des protéines de la NOS1, ce qui entraînerait une réduction des niveaux de l'enzyme dans les cellules. Les structures chimiques de ces inhibiteurs peuvent varier considérablement, allant de petites molécules organiques à des peptides ou des protéines de plus grande taille.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Imino-4-methylpiperidine acetate | 165383-72-2 | sc-202402 sc-202402A | 5 mg 25 mg | $30.00 $90.00 | ||
L'acétate de 2-imino4-méthylpipéridine présente un mécanisme d'action unique en tant que modulateur sélectif de la NOS1, principalement grâce à sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. L'anneau de pipéridine contribue à sa flexibilité conformationnelle, améliorant ainsi sa dynamique d'interaction. En outre, le fragment acétate facilite la solvatation, optimisant sa réactivité et influençant la cinétique de la production d'oxyde nitrique, ce qui a un impact sur les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
ARL 17477 dihydrochloride | 866914-87-6 | sc-361108 sc-361108A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
Le dihydrochlorure d'ARL 17477 agit comme un modulateur sélectif de la NOS1, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques avec des résidus chargés dans le site actif de l'enzyme. La forme dihydrochloride améliore la solubilité, favorisant une diffusion efficace à travers les membranes biologiques. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent des ajustements conformationnels spécifiques, qui affinent l'activité catalytique de l'enzyme et influencent les cascades de signalisation en aval. | ||||||
Iromycin A | 213137-53-2 | sc-221763 sc-221763A | 500 µg 1 mg | $444.00 $638.00 | ||
L'iromycine A fonctionne comme un modulateur sélectif de la NOS1, présentant une dynamique de liaison unique grâce à des interactions hydrophobes avec des résidus d'acides aminés clés. Sa conformation structurelle facilite une orientation distincte dans le site actif de l'enzyme, optimisant ainsi la cinétique de la réaction. La capacité du composé à stabiliser les états intermédiaires renforce son efficacité dans la modulation de l'activité enzymatique, influençant ainsi la production d'oxyde nitrique et les voies de signalisation associées. | ||||||
S-Ethyl N-Phenylisothiourea | 19801-34-4 | sc-208326 | 50 mg | $330.00 | ||
La S-Ethyl N-Phénylisothiourée agit comme un modulateur sélectif de la NOS1, caractérisé par sa capacité à former de fortes liaisons hydrogène avec des résidus spécifiques dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction modifie le paysage conformationnel de l'enzyme, favorisant un environnement catalytique unique. Les propriétés stériques du composé influencent l'accessibilité du substrat, tandis que ses caractéristiques électroniques peuvent affecter les processus de transfert d'électrons, ce qui a finalement un impact sur la synthèse de l'oxyde nitrique et les mécanismes de signalisation cellulaire connexes. | ||||||