Inhibiteurs NFATc2IP

Les inhibiteurs courants de NFATc2IP comprennent, sans s'y limiter, la Cyclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, l'Ascomycine CAS 104987-12-4, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et le Pimecrolimus CAS 137071-32-0.

La classe chimique des inhibiteurs de NFATc2IP se compose principalement de composés qui ciblent les voies de signalisation impliquant la régulation du calcium et l'activation du NFAT. La calcineurine est une phosphatase qui joue un rôle clé dans l'activation du NFAT en le déphosphorylant, ce qui permet au NFAT de se transloquer dans le noyau et de s'engager dans la transcription des gènes. Des composés comme la ciclosporine A, le FK506, l'ascomycine, le pimécrolimus et la ciclosporine H se lient aux immunophilines (cyclophilines ou FKBP12) et forment des complexes qui inhibent la calcineurine, empêchant ainsi l'activation du NFAT et influençant indirectement la fonction du NFATc2IP.

Dans le contexte de l'inhibition de mTOR, le sirolimus se lie à FKBP12 et cible mTOR, une voie différente qui est cruciale pour la prolifération et l'activation des cellules T. Cela peut avoir des effets en aval sur NFATc2IP. Cela peut avoir des effets en aval sur la signalisation NFAT et donc sur l'activité NFATc2IP. Les peptides VIVIT, qui sont conçus pour perturber l'interaction entre NFAT et la calcineurine, servent également à moduler indirectement l'activité de NFATc2IP en empêchant l'activation de NFAT. Les modulateurs des niveaux de calcium cellulaire et de la signalisation, tels que le 2-APB et le KN-93, peuvent modifier le seuil d'activation de la NFAT et, par conséquent, avoir un impact sur la fonction de la NFATc2IP. Le chlorhydrate W-7, en tant qu'antagoniste de la calmoduline, affecte la voie de signalisation calcium-calmoduline, qui est indirectement liée à l'activation de la NFAT et à la NFATc2IP. En ciblant ces molécules et voies de signalisation en amont, les composés cités peuvent moduler indirectement l'activité de NFATc2IP. Chacun de ces composés interagit avec des cibles cellulaires spécifiques qui font partie de la cascade de signalisation plus large influençant NFATc2IP, démontrant l'interaction complexe entre les voies de signalisation cellulaires et la modulation fonctionnelle de protéines spécifiques au sein de ces voies.