Inhibiteurs Neuregulin-1

Les inhibiteurs courants de la neuréguline-1 comprennent, entre autres, le Lapatinib CAS 231277-92-2, le Gefitinib CAS 184475-35-2, le chlorhydrate d'Erlotinib CAS 183319-69-9, le PD 168393 CAS 194423-15-9 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

La neuréguline-1 (NRG1) est un facteur de croissance multifonctionnel qui appartient à la famille des facteurs de croissance épidermiques (EGF). Il joue un rôle crucial dans le développement et la fonction de divers tissus, notamment le système nerveux, le cœur et la glande mammaire. Dans le système nerveux, NRG1 agit comme un régulateur essentiel du développement neuronal, en favorisant la survie, la prolifération, la migration et la différenciation des neurones et des cellules gliales. Il joue également un rôle clé dans la plasticité synaptique et la neurotransmission, en influençant des processus tels que la formation et la maturation des synapses. En outre, la signalisation NRG1 est impliquée dans le développement et le maintien du cœur, où elle régule la prolifération, la survie et la contractilité des cardiomyocytes. Le dysfonctionnement de la signalisation NRG1 a été impliqué dans divers troubles neurologiques et cardiovasculaires, notamment la schizophrénie, les troubles bipolaires et l'insuffisance cardiaque.

L'inhibition de la signalisation de la neuréguline 1 peut se produire par de multiples mécanismes ciblant divers composants de sa voie de signalisation. Une approche courante consiste à bloquer l'interaction entre NRG1 et son récepteur, les récepteurs ErbB tyrosine kinase (ErbB2, ErbB3 et ErbB4), soit en inhibant directement l'activation du récepteur, soit en interférant avec la liaison ligand-récepteur. En outre, les voies de signalisation en aval activées par NRG1, telles que les voies PI3K-Akt et MAPK-ERK, peuvent être ciblées pour être inhibées afin de supprimer les réponses cellulaires médiées par NRG1. En outre, la modulation des niveaux d'expression de la NRG1 par des techniques de silencieux génique ou l'inhibition du traitement et de la sécrétion de la NRG1 peuvent également inhiber efficacement ses fonctions biologiques. Dans l'ensemble, l'inhibition de la signalisation NRG1 présente un potentiel pour diverses conditions pathologiques associées à une activité NRG1 dérégulée, y compris le cancer et les troubles neuropsychiatriques.