Neu Activateurs
Les activateurs de Neu courants comprennent notamment le Canertinib CAS 267243-28-7, le Lapatinib CAS 231277-92-2, l'Afatinib CAS 439081-18-2, le Neratinib CAS 698387-09-6 et l'Acide 4,4'-Diaminostilbène-2,2'-disulfonique CAS 81-11-8.
Neu, également connu sous le nom d'ErbB2 ou HER2, est un récepteur tyrosine kinase transmembranaire qui appartient à la famille des récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFR). Contrairement aux autres membres de la famille EGFR, Neu ne possède pas de domaine de liaison au ligand et est activé par hétérodimérisation avec d'autres membres de la famille EGFR lors de la liaison au ligand. La fonction principale de Neu est de réguler la croissance, la prolifération, la différenciation et la survie des cellules par l'activation de voies de signalisation en aval telles que les voies PI3K-Akt et Ras-MAPK. La dérégulation de la signalisation du Neu est associée à divers cancers humains, en particulier le cancer du sein, où la surexpression du Neu est une caractéristique des tumeurs agressives.
L'activation de Neu se produit principalement par hétérodimérisation ligand-dépendante avec d'autres membres de la famille EGFR, tels que EGFR ou HER3, lors de la liaison de ligands spécifiques tels que l'hereguline ou la neureguline. Cette hétérodimérisation entraîne la transphosphorylation de résidus tyrosine dans le domaine intracellulaire de Neu, déclenchant des cascades de signalisation en aval qui favorisent la prolifération et la survie des cellules. En outre, Neu peut également être activé de manière indépendante des ligands par des mécanismes tels que la surexpression du récepteur, l'amplification du gène ou des mutations dans le récepteur lui-même, ce qui entraîne une activation constitutive des voies de signalisation en aval. Ces mécanismes contribuent à la transformation oncogène et à la progression tumorale dans les cellules cancéreuses exprimant des niveaux élevés de Neu. La compréhension des mécanismes d'activation du Neu est cruciale pour le développement de thérapies ciblées visant à inhiber la signalisation aberrante du Neu dans le cancer.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
Le canertinib est une petite molécule inhibitrice de la tyrosine kinase qui active indirectement Neu. En inhibant l'activité de la kinase, il peut induire des boucles de rétroaction compensatoires conduisant à une activation accrue de Neu par le biais de cascades de signalisation modifiées. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib est un double inhibiteur de tyrosine kinase qui cible à la fois l'EGFR et Neu. Ses effets inhibiteurs sur ces kinases peuvent conduire à une activation en retour des voies de signalisation en aval, renforçant indirectement l'activation du Neu par le biais de réponses cellulaires modifiées. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
L'afatinib est un inhibiteur covalent de la famille ERBB, y compris Neu. Tout en inhibant directement l'activité kinase, une exposition prolongée à l'afatinib peut déclencher des mécanismes compensatoires qui renforcent l'activation de Neu, potentiellement par le biais de voies de signalisation en aval modifiées. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
Le nératinib est un inhibiteur pan-ERBB irréversible qui cible directement Neu. Son exposition à long terme peut induire des mécanismes compensatoires qui conduisent à une activation accrue de Neu, probablement par la modulation des cascades de signalisation en aval et des réponses cellulaires. | ||||||
4,4′-Diaminostilbene-2,2′-disulfonic Acid | 81-11-8 | sc-210166 | 100 g | $162.00 | ||
DAPH est un activateur de Neu en favorisant sa phosphorylation et son activation. Le mécanisme exact peut impliquer une interaction directe avec Neu ou une modulation des voies de signalisation conduisant à une activité accrue de Neu, contribuant ainsi aux processus cellulaires associés au cancer. | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
L'héparine active Neu par des mécanismes indirects. Elle peut lier et séquestrer des ligands ou moduler la matrice extracellulaire, affectant l'activation du Neu en favorisant les interactions ligand-récepteur ou en influençant les voies de signalisation en aval associées à la croissance cellulaire. | ||||||
AG 825 | 149092-50-2 | sc-202045 sc-202045A sc-202045B sc-202045C | 2 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $46.00 $92.00 $179.00 $1734.00 | ||
AG825 est un inhibiteur sélectif de la kinase Neu qui, paradoxalement, peut induire des boucles de rétroaction compensatoires conduisant à une activation accrue de Neu. Une exposition prolongée à l'AG825 pourrait entraîner une modification des cascades de signalisation en aval, contribuant ainsi à l'augmentation de l'activité de Neu. | ||||||