Inhibiteurs N4BP3

Les inhibiteurs de N4BP3 courants comprennent, sans s'y limiter, le Gefitinib CAS 184475-35-2, le Lapatinib CAS 231277-92-2, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs de N4BP3 englobent une variété de composés chimiques qui interagissent avec les voies de signalisation auxquelles N4BP3 est fonctionnellement lié, conduisant finalement à son inhibition. Les composés qui ciblent les récepteurs EGFR ou HER2/neu, par exemple, réduisent l'activité de la voie PI3K/AKT, une voie de signalisation cruciale pour la fonction de la N4BP3. L'inhibition de la PI3K elle-même, ou le blocage de la phosphorylation de l'AKT, atténue encore cette voie, diminuant ainsi indirectement l'activité de la N4BP3 en limitant la signalisation nécessaire à son activité. De même, l'inhibition de mTOR, par le biais de composés qui ciblent mTORC1, réduit la signalisation PI3K/AKT/mTOR en aval, ce qui a un impact sur N4BP3 en raison de son rôle dans ce réseau de voies. En outre, la perturbation de la progression du cycle cellulaire par l'inhibition de CDK4/6 affecte indirectement N4BP3, soulignant l'interconnexion de la régulation du cycle cellulaire et de la signalisation PI3K/AKT.

La modulation des cascades de signalisation par ces inhibiteurs chimiques s'étend à d'autres voies liées à la fonction de N4BP3. Par exemple, les inhibiteurs de kinases qui affectent les enzymes RAF et MEK entraînent une régulation à la baisse de la voie MAPK/ERK, qui est également connue pour être en interface avec les voies impliquant N4BP3, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la protéine. L'inhibition de la voie JNK contribue à cette approche multiforme de l'inhibition de la N4BP3 en modifiant les voies de signalisation qui sont censées se croiser avec celles modulées par la N4BP3. En outre, l'inhibition des kinases de la famille Src par certains composés entraîne également des changements dans diverses voies de signalisation, y compris celles associées à N4BP3, ce qui conduit à une réduction globale de l'activité de N4BP3. Cela indique que N4BP3 pourrait non seulement être un effecteur en aval de ces voies, mais aussi jouer un rôle régulateur, car son activité est sensible à l'état de ces réseaux de signalisation.