Les activateurs de la chaîne légère de myosine 3 (MYL3) englobent un large éventail de composés chimiques qui renforcent directement ou indirectement l'activité fonctionnelle de MYL3, une protéine essentielle à la contraction du muscle cardiaque. Des composés tels que la Calmoduline, en facilitant la liaison de MYL3 aux chaînes lourdes de myosine, augmentent efficacement la sensibilité au calcium des myofilaments, une étape cruciale de la contraction musculaire. De même, la forskoline, la dobutamine, l'isoprotérénol et la caféine entraînent tous une augmentation des niveaux d'AMPc, qui activent la protéine kinase A (PKA). La PKA activée phosphoryle MYL3, une modification post-traductionnelle essentielle qui augmente la contractilité du myocarde. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase comme la milrinone et le sildénafil augmentent les niveaux d'AMPc ou de GMPc, respectivement, ce qui perpétue l'activation de la PKA et l'augmentation subséquente de l'activité de MYL3. La classe chimique appelée activateurs de la chaîne légère de myosine 3 (MYL3) a fait l'objet de recherches approfondies en raison de son potentiel à moduler l'activité de MYL3, une protéine qui fait partie intégrante de la contraction musculaire et de la fonction du sarcomère. Dans cette classe chimique, des composés spécifiques ont été identifiés qui peuvent renforcer sélectivement l'activité transcriptionnelle de MYL3, et l'exploration des activateurs de MYL3 implique une approche globale. Des techniques de pointe, telles que la co-immunoprécipitation, ont joué un rôle déterminant dans l'étude des interactions physiques entre MYL3 et ses activateurs. Ces méthodes permettent aux chercheurs d'identifier des sites de liaison spécifiques et d'évaluer la force et la spécificité du complexe MYL3-activateur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calmodulin (human), (recombinant) | 73298-54-1 | sc-471287 | 1 mg | $232.00 | ||
La calmoduline se lie à la chaîne légère de myosine 3, facilitant son interaction avec les chaînes lourdes de myosine. Cela renforce le processus de contraction dans les muscles cardiaques en augmentant la sensibilité au calcium des myofilaments. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, qui activent ensuite la PKA. La PKA phosphoryle la chaîne légère de myosine 3, augmentant son activité, ce qui est crucial pour la contraction musculaire. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamine est un agoniste bêta-1 adrénergique qui augmente l'AMPc dans les cellules cardiaques, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA phosphoryle ensuite la chaîne légère de myosine 3, améliorant ainsi la contractilité du muscle cardiaque. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique non sélectif, augmente l'AMPc intracellulaire et active la PKA. La PKA phosphoryle la chaîne légère de myosine 3, ce qui entraîne une augmentation de la contractilité du myocarde. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone inhibe la phosphodiestérase 3, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation de la PKA, qui phosphoryle ensuite la chaîne légère de myosine 3, améliorant ainsi la contraction du muscle cardiaque. | ||||||
Levosimendan | 141505-33-1 | sc-204792 sc-204792A | 100 mg 250 mg | $102.00 $224.00 | ||
Le lévosimendan sensibilise la troponine C au calcium, ce qui renforce indirectement la fonction de la chaîne légère de myosine 3 en améliorant la réactivité au calcium des myofilaments cardiaques. | ||||||
Omecamtiv Mecarbil | 873697-71-3 | sc-507399 | 5 mg | $255.00 | ||
Omecamtiv Mecarbil active directement la myosine ATPase en stabilisant le complexe actine-myosine, ce qui renforce indirectement l'activité de la chaîne légère de myosine 3 en augmentant son interaction avec l'actine, conduisant à une amélioration de la contractilité cardiaque. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
La 12β-Hydroxydigitoxine inhibe la pompe Na+/K+ ATPase, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de calcium intracellulaire. Cette augmentation peut favoriser l'activation de la chaîne légère de myosine 3 par le calcium, ce qui entraîne des contractions plus fortes du muscle cardiaque. | ||||||