Inhibiteurs MRTF-A

Les inhibiteurs courants du MRTF-A comprennent, sans s'y limiter, CCG-1423 CAS 285986-88-1, CCG 203971 CAS 1443437-74-8, Cytochalasin D CAS 22144-77-0, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 et Simvastatin CAS 79902-63-9.

MRTF-A (Myocardin-related transcription factor A), également connu sous le nom de MAL ou MKL1, est un membre de la famille des coactivateurs transcriptionnels myocardin. MRTF-A est un acteur central dans la régulation de l'expression des gènes en réponse aux changements dans la dynamique de l'actine au sein de la cellule. À l'état inactif, MRTF-A est séquestré dans le cytoplasme en se liant à l'actine monomérique (G-actine). Lorsque des stimuli cellulaires spécifiques entraînent une polymérisation de l'actine, MRTF-A est libéré de l'actine G et transloque vers le noyau. Une fois dans le noyau, MRTF-A s'associe au facteur de réponse au sérum (SRF) pour moduler la transcription d'une pléthore de gènes, dont beaucoup sont impliqués dans l'organisation du cytosquelette, la motilité cellulaire et la différenciation. Étant donné son rôle central dans la transmission des signaux du cytosquelette au noyau, la régulation de l'activité du MRTF-A est cruciale pour divers processus et fonctions cellulaires.

Les inhibiteurs de MRTF-A sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité ou la fonction de MRTF-A. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de plusieurs mécanismes. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de plusieurs mécanismes. Certains peuvent empêcher la translocation nucléaire du MRTF-A en stabilisant son interaction avec la G-actine dans le cytoplasme. D'autres peuvent interférer directement avec l'interaction MRTF-A/SRF dans le noyau, entravant ainsi leur activité transcriptionnelle combinée. D'autres encore pourraient influencer les modifications post-traductionnelles de MRTF-A, ce qui aurait un impact sur sa stabilité, sa localisation ou son interaction avec des protéines partenaires.