Date published: 2025-11-24

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Inhibiteurs MPPED2

Les inhibiteurs MPPED2 courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, le zinc CAS 7440-66-6 et la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2.

Les inhibiteurs chimiques de MPPED2 englobent une variété de substances qui interagissent avec l'enzyme de différentes manières pour inhiber sa fonction. La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut indirectement conduire à l'inhibition de MPPED2 en supprimant les voies de signalisation kinase qui sont impliquées dans la régulation de l'activité de MPPED2. Il en résulte une réduction de la phosphorylation des protéines nécessaires au fonctionnement optimal de MPPED2. De même, l'acide okadaïque, qui cible spécifiquement les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, peut perturber l'équilibre délicat de la phosphorylation au sein de la cellule, altérant potentiellement la régulation de MPPED2 et donc son activité. L'orthovanadate de sodium, quant à lui, inhibe les protéines tyrosine phosphatases, et son action peut entraîner des changements dans l'état de phosphorylation de la tyrosine qui sont cruciaux pour l'activité de MPPED2.

En outre, la fonction enzymatique de MPPED2 peut être directement influencée par la présence d'ions métalliques, comme le montre le chlorure de zinc qui peut entrer en compétition avec les cofacteurs métalliques nécessaires à l'activité de MPPED2, et donc l'inhiber. La bafilomycine A1, un inhibiteur de la V-ATPase, peut perturber le pH intracellulaire et les gradients de protons, qui sont des modulateurs possibles de la fonction de MPPED2. La concanavaline A, connue pour sa capacité à se lier aux glycoprotéines, peut inhiber MPPED2 en modifiant potentiellement son schéma de glycosylation, ce qui affecte son repliement et sa stabilité. La ciclosporine A, qui inhibe la calcineurine, peut entraver la voie de la calcineurine qui peut réguler MPPED2, ce qui conduit à son inhibition. En revanche, le tétrabromobisphénol A peut interférer avec les schémas de bromation essentiels à l'activité de MPPED2, ce qui entraîne son inhibition. Le rôle de la génistéine dans le blocage des voies de signalisation de la tyrosine kinase peut conduire à l'inhibition de MPPED2 si ces voies sont impliquées dans son activation. La phosphoramidon, un inhibiteur de métalloprotéases, peut affecter l'activité de MPPED2 s'il existe une relation fonctionnelle entre MPPED2 et les métalloprotéases. Enfin, l'α-Ketoisocaproate et le 2-Mercaptobenzothiazole peuvent inhiber MPPED2 en perturbant le métabolisme associé des acides aminés à chaîne ramifiée et en chélatant les ions métalliques nécessaires à l'activité métallophosphoestérase de MPPED2, respectivement.

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