Inhibiteurs Morphine

Les inhibiteurs de morphine les plus courants comprennent, entre autres, la naloxone CAS 465-65-6, la naltrexone CAS 16590-41-3, l'alvimopan CAS 156053-89-3 et la buprénorphine CAS 52485-79-7.

Les inhibiteurs de la morphine agissent principalement en antagonisant les divers récepteurs opioïdes, surtout le récepteur mu-opioïde (MOR), qui est le principal site d'action de la morphine. Des composés comme la naloxone et la naltrexone sont des antagonistes non sélectifs des récepteurs opioïdes. Ils concurrencent efficacement la morphine pour les sites de liaison sur les récepteurs opioïdes, neutralisant ainsi ses effets. En revanche, la cyprodime et la CTAP sont plus sélectives dans leur action, se concentrant spécifiquement sur l'inhibition de la MOR. Cette sélectivité permet à ces composés d'offrir une inhibition ciblée des effets de la morphine sans affecter les autres sous-types de récepteurs opioïdes.

Une autre approche de l'inhibition des effets de la morphine consiste à inhiber les actions en aval ou périphériques. Le méthylnaltrexone et l'Alvimopan, par exemple, agissent sur les MOR périphériques et sont utiles pour annuler les effets périphériques de la morphine, tels que le dysfonctionnement intestinal induit par les opioïdes. Le LY255582 inhibe la libération de dopamine souvent associée à l'administration de morphine, contrecarrant ainsi l'un de ses effets centraux. Il y a ensuite des composés comme le Nor-BNI, le SB612111, le JDTic et le 5'-GNTI qui agissent sur d'autres types de récepteurs opioïdes comme les récepteurs kappa et delta-opioïdes. Ces récepteurs sont également activés par la morphine, mais dans une moindre mesure que le MOR. En inhibant ces cibles supplémentaires, ces composés peuvent fournir un profil d'inhibition plus large des effets de la morphine. La buprénorphine entre en compétition avec la morphine pour les MOR mais agit comme un agoniste partiel, diminuant effectivement l'activité agoniste nette et inhibant ainsi les effets de la morphine.