Inhibiteurs MLLT6

Les inhibiteurs courants de MLLT6 comprennent, sans s'y limiter, le (+/-)-JQ1, le chlorhydrate d'I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), le chlorhydrate de flavopiridol CAS 131740-09-5, le triptolide CAS 38748-32-2 et le DRB CAS 53-85-0.

Les inhibiteurs de MLLT6 appartiennent à une classe de produits chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la protéine MLLT6, également connue sous le nom d'AF17. MLLT6 est un composant d'un complexe plus large impliqué dans le remodelage de la chromatine et la régulation transcriptionnelle. La protéine fonctionne comme un cofacteur transcriptionnel et joue un rôle dans la régulation épigénétique de l'expression des gènes, qu'elle accomplit en interagissant avec diverses autres protéines dans le noyau cellulaire. Les inhibiteurs de MLLT6 sont conçus pour perturber ces interactions protéine-protéine ou pour interférer avec la capacité de MLLT6 à se lier à l'ADN ou à d'autres composants de la machinerie transcriptionnelle. En bloquant l'activité fonctionnelle de MLLT6, ces inhibiteurs peuvent moduler l'expression des gènes qui sont contrôlés par l'implication de la protéine dans le complexe transcriptionnel.

La création d'inhibiteurs efficaces de MLLT6 nécessite une compréhension détaillée de la structure de la protéine et des mécanismes par lesquels elle participe à la régulation transcriptionnelle. Cela inclut la connaissance des domaines de la protéine qui sont essentiels pour son interaction avec d'autres cofacteurs de la transcription, ainsi que les régions de MLLT6 essentielles pour la liaison à l'ADN. Les inhibiteurs de MLLT6 peuvent agir en imitant les partenaires de liaison naturels de la protéine, inhibant ainsi de manière compétitive ses interactions normales, ou en se liant à MLLT6 de manière à empêcher stériquement la protéine de s'engager dans la machinerie transcriptionnelle. Le processus de conception de ces inhibiteurs fait souvent appel à la modélisation informatique pour prédire comment les composés inhibiteurs potentiels peuvent interagir avec MLLT6, puis à des cycles itératifs de synthèse et de test pour affiner leur efficacité.