Inhibiteurs MLL5

Les inhibiteurs courants de MLL5 comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, l'EPZ6438 CAS 1403254-99-8, l'UNC1999 CAS 1431612-23-5 et le (+/-)-JQ1.

Les inhibiteurs de MLL5 représentent une classe chimique de composés qui ciblent spécifiquement la protéine Mixed-Lineage Leukemia 5 (MLL5), un membre de la famille MLL des histones méthyltransférases. La famille MLL joue un rôle crucial dans la régulation de l'expression des gènes par la méthylation de l'histone H3 à la lysine 4 (H3K4). MLL5 est cependant unique au sein de cette famille car elle possède un domaine SET qui est catalytiquement inactif pour l'activité de méthyltransférase, ce qui indique que sa fonction pourrait être indépendante de la modification directe de l'histone. On pense plutôt que MLL5 agit comme un régulateur de la structure de la chromatine et de l'expression des gènes par le biais de ses interactions avec d'autres protéines et complexes associés à la chromatine. Les inhibiteurs de MLL5 sont généralement conçus pour perturber ces interactions protéine-protéine ou pour interférer avec le recrutement de MLL5 à des loci génomiques spécifiques, modifiant ainsi le paysage chromatinien et affectant la régulation transcriptionnelle des gènes impliqués dans divers processus cellulaires. En inhibant MLL5, les chercheurs peuvent élucider les voies spécifiques et les mécanismes moléculaires dans lesquels MLL5 est impliquée. Ces connaissances peuvent ensuite contribuer à une meilleure compréhension de la régulation épigénétique, du remodelage de la chromatine et du contrôle transcriptionnel dans les cellules. Les inhibiteurs de MLL5 sont des outils précieux pour disséquer la fonction de ce membre non catalytique de la famille MLL, ce qui permet de mieux comprendre sa contribution aux processus cellulaires tels que la différenciation, la prolifération et la stabilité génomique. Grâce à la modulation de l'activité de MLL5, les scientifiques peuvent comprendre comment l'architecture de la chromatine et l'expression des gènes sont étroitement contrôlées dans le contexte d'états cellulaires normaux et aberrants.