Inhibiteurs MLF2

Les inhibiteurs de MLF2 courants comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, l'imatinib CAS 152459-95-5, l'AP 24534 CAS 943319-70-8, le nilotinib CAS 641571-10-0 et le sorafenib CAS 284461-73-0.

Les inhibiteurs de MLF2 sont une classe de petites molécules conçues pour cibler spécifiquement MLF2 (Myeloid/lymphoid or mixed-lineage leukemia protein 2), un gène qui joue un rôle central dans divers processus cellulaires, en particulier dans l'hématopoïèse et les hémopathies malignes. Ces inhibiteurs se caractérisent principalement par leur capacité à moduler l'activité des protéines ou des kinases associées à la voie de signalisation MLF2. Le gène MLF2 lui-même code pour un coactivateur transcriptionnel impliqué dans la régulation de l'expression des gènes et la modification de la chromatine, et des aberrations dans sa fonction ont été liées au développement de la leucémie et d'autres troubles hématologiques.

Les mécanismes d'action des inhibiteurs de MLF2 sont divers et impliquent souvent de cibler des kinases ou des protéines en amont qui affectent directement ou indirectement la fonction de MLF2. Par exemple, certains inhibiteurs de MLF2 se concentrent sur des tyrosines kinases telles que BCR-ABL, FLT3 ou JAK, qui sont connues pour phosphoryler et activer MLF2. En inhibant ces kinases, ces composés perturbent la phosphorylation et l'activation subséquente de MLF2, empêchant son implication dans des voies de signalisation critiques. D'autres peuvent cibler des mutations spécifiques dans des gènes tels que IDH1 ou IDH2, entraînant la production d'oncométabolites tels que le 2-hydroxyglutarate (2-HG), qui peuvent avoir un impact sur la régulation épigénétique, y compris sur l'expression de MLF2. En substance, les inhibiteurs de MLF2 représentent une classe de composés qui visent à interrompre les cascades moléculaires à l'origine des transformations oncogéniques et à promouvoir la compréhension du rôle joué par MLF2 dans la pathogenèse de divers troubles hématologiques.